Эксеместан инструкция по применению цена

Содержание
  1. Эксеместан-Тева
  2. Состав
  3. Фармакотерапевтическая группа
  4. Фармакологические свойства
  5. Показания к применению
  6. Способ применения и дозы
  7. Аромазин (Эксеместан) 25 мг №30, таблетки Aromazin (Exemestane) 25 mg N30, tablets
  8. Фармакологическое действие
  9. Фармакокинетика
  10. Дозировка
  11. Передозировка
  12. Лекарственное взаимодействие
  13. Беременность и лактация
  14. Побочные действия
  15. Купить Аромазин – Стоимость Аромазин (Экземестан)
  16. Категория:
  17. Принцип действия
  18. Показания
  19. Противопоказания
  20. Клинические исследования
  21. Способ применения
  22. Побочные эффекты
  23. Во время терапии
  24. Где купить
  25. Лечение иных форм рака
  26. Аналоги, заменители, дженерики
  27. Инструкция по применению
  28. Другие материалы, использованные при подготовке статьи:
  29. Условия хранения
  30. Экземестан-Тева: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
  31. Фармакологическая группа
  32. Побочные реакции
  33. Передозировка
  34. Применение в период беременности и кормления грудью
  35. Дети
  36. Особенности применения
  37. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  38. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  39. Основные физико-химические свойства
  40. Условия хранения
  41. Упаковка
  42. Производитель
  43. Местонахождение
  44. Экземестан – инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы
  45. Главные особенности
  46. Фармакологические особенности
  47. Особенности применения в бодибилдинге
  48. Побочные эффекты
  49. Альтернативы
  50. Где приобрести?

Эксеместан-Тева

Эксеместан инструкция по применению цена

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эксеместан 25 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, коповидон (Тип А), кросповидон (Тип А), целлюлоза микрокристаллическая силиконизированная, натрия крахмала гликолат (Тип А), магния стеарат, вода очищенная.

состав оболочки : Advantia Prime White 190100ВА01(гипромеллоза 6ср, макрогол 400, титана диоксид (Е171)).

Описание.

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от белого до желтоватого цвета, с маркировкой «25» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антогонисты и их аналоги. Эксеместан.

Код ATХ L02BG06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, в основном, из желудочно-кишечного тракта. При однократном приеме дозы 25 мг максимальная концентрация в плазме, равная 17 нг/мл, достигается через 2 часа. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема препарата натощак.

Фармакокинетические параметры носят линейный характер. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 24 часа. Связь с белками плазмы – приблизительно 90%. При повторном приеме кумуляции эксеместана не наблюдается.

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента CYP3A4 и/или восстановления 17 – кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией.

Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение. Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0,1 до 1 % выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Эксеместан-Тева – необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Механизм действия препарата Эксеместан-Тева обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Эксеместан-Тева достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови больше чем на 90%.

У пациенток в постменопаузе, страдающих раком молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан-Тева не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении высоких доз.

Эксеместан-Тева не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата.

В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение уровня лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза. Снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также у женщин в постменопаузе.

Показания к применению

– адъювантная терапия инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе с положительными рецепторами эстрогена, через 2 – 3 года после начальной адъювантной терапии тамоксифеном

– лечение распространенной формы рака молочной железы у женщин с естественной или индуцированной постменопаузой, чья болезнь прогрессирует после анти-эстроген терапии.

Способ применения и дозы

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 25 мг внутрь 1 раз в сутки, желательно после еды.

У больных с ранним раком молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии (включая терапию тамоксифеном) не достигнет 5 лет.

При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Эксеместаном-Тева следует прекратить.

У больных распространенной формой рака молочной железы лечение длительное, при появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания лечение следует прекратить.

Максимальная разовая и суточная доза – 25мг.

Пожилые люди

Коррекции дозы не требуется.

Печеночная или почечная недостаточность

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Не рекомендуется использовать у детей.

У пациентов с отрицательным статусом рецептором эстрогена эффективность эксеместана не доказана.

Побочныедействия

Очень часто (>10%)

  • тошнота
  • бессонница, повышенная утомляемость
  • головная боль
  • приливы, потливость
  • суставные и скелетно-мышечные боли
  • лимфоцитопения

Часто (>1%,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%8D%D0%BA%D1%81%D0%B5%D0%BC%D0%B5%D1%81%D1%82%D0%B0%D0%BD-%D1%82%D0%B5%D0%B2%D0%B0-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/766312351477650950?instruction_lang=RU

Аромазин (Эксеместан) 25 мг №30, таблетки Aromazin (Exemestane) 25 mg N30, tablets

Эксеместан инструкция по применению цена

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы

Фармакологическое действие

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях.

Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Механизм действия препарата Аромазин обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию.

У женщин в постменопаузе Аромазин достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, в основном, из ЖКТ. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Предполагают, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме препарата в дозе 25 мг Cmax в плазме составляет 17 нг/мл и достигается через 2 ч. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Распределение

Связь с белками плазмы – приблизительно 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Метаболизм

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Выведение

Конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0.1 до 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) системное воздействие эксеместана в 2 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.

Дозировка

Назначают внутрь. Для взрослых и пациенток пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет.

Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное.

При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином следует прекратить.

При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Не рекомендуется использовать препарат у детей.

Передозировка

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

Лечение: специфических антидотов нет. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с Аромазином полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP.

Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана.

Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

Беременность и лактация

Аромазин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Побочные действия

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: очень часто (>10%), часто (>1%, 0.1%, 0.01%,

Источник: http://www.aeropharmexpress.ru/katalog/aromazin-eksemestan-25-mg-30-tabletki-aromazin-exemestane-25-mg-n30-tablets/

Купить Аромазин – Стоимость Аромазин (Экземестан)

Эксеместан инструкция по применению цена

Аромазин (экземестан) 25 мг принадлежит к группе препаратов, известных как ингибиторы ароматазы. Они нарушают действие ароматазы, вещества, необходимого для образования женских половых гормонов, особенно у женщин в постменопаузе. Снижение уровней эстрогена лежит в основе лечения гормоно-зависимого рака молочной железы.

Общее название: Экземестан

Фирменное наименование: Аромазин

Доза: 25 мг

Форма: таблетки

Упаковка: 30 таблеток по 25 мг

Производитель: Pfizer Italia S.r.l.

Категория:

Противоопухолевый препарат, ингибитор ароматазы. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Принцип действия

Рак молочной железы (РМЖ) является наиболее распространенным видом онкологического заболевания у женщин по всему миру. У женщин в постменопаузе рак молочной железы характеризуется положительным ответом со стороны рецепторов эстрогена.

Для лечения этой популяции разработали эндокринную терапию, которая предотвращает эстроген-зависимую пролиферацию, что может индуцировать регрессию опухоли.

В настоящее время существует два основных варианта лечения для предотвращения эффектов эстрогена: анти-эстрогены, которые целенаправленно воздействуют на рецепторы эстрогена и подавляют его активность, и ингибиторы ароматазы, которые ингибируют биосинтез эстрогена. К последним относятся такие препараты, как аромазин, анастрозол, форместан.

Эти лекарственные средства, включая Аромазин, можно купить в любой аптеке в Москве.

Однако важно понимать, как препарат работает, давайте с этим, разберемся.

Аромазин является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, структурно связанным с естественным субстратом андростенедионом.

У женщин в постменопазуе эстрогены главным образом образуются путем конверсии андрогенов в эстрогены с помощью фермента ароматазы в периферических тканях.

Доза препарата 25 мг максимально подавляет концентрации эстрогена в сыворотке крови. При этом Аромазин не оказывает какого-либо явного эффекта на биосинтенз кортизола и альдостерона.

Депривация эстрогена посредством ингибирования ароматазы является эффективным и селективным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Показания

Аромазин назначают для адьювантной терапии женщин в период постменопаузы с инвазивным ранним эстроген-положительным раком молочной железы, после первичной адьювантной терапии тамоксифеном в течение 2 – 3 лет.

Аромазин назначают для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, с прогрессированием заболевания после анти-эстрогенной терапии.

Противопоказания

Аромазин противопоказан пациентам с подтвержденной гиперчувствительностью к действующему веществу или любому из компонентов препарата, женщинам в период пременопаузы, беременным и кормящим женщинам. Не рекомендуется для применения у детей. Эндокринные нарушения в пременопаузе.

Аромазин назначают с осторожностью пациентам с нарушениями почек или печени.

Клинические исследования

По результатам многоцентрового двойного слепого исследования с участием пациентов с эстроген-рецептор-положительным раком груди, последующее лечение аромазином после 2-3 летней адьювантной терапии тамоксифеном приводило к клинически и статистически значимому улучшению без рецидивной выживаемости. Аромазин снижал риск рецидива рака на 24% по сравнению с тамоксифеном, а также существенно уменьшал вероятность контралатерального РМЖ (рака второй молочной железы).

Также по данным исследователей, экземестан приводил к значимому увеличению без рецидивной выживаемости и выживаемости без отдаленных рецидивов.

Узнайте у вашего врача возможность участия в каком-либо местном или международном исследовании аромазина по вашему заболеванию. При удачном стечении обстоятельств вам не придется беспокоиться о цене на экземестан, лечение оплачивается спонсором клинического испытания. Все анализы и обследования также проводятся для вас бесплатно.

Способ применения

Рекомендуемая доза Аромазина – одна таблетка 25 мг, один раз в сутки, желательно после еды.

У пациентов с ранним раком молочной железы лечение Аромазином продолжается до окончания пятилетней последовательной адьювантной гормональной терапии (тамоксифен, а далее аромазин), или прекращается ранее при рецидиве опухоли.

У пациентов с распространенным РМЖ лечение продолжается до прогрессирования заболевания.

Не торопитесь в аптеку, чтобы купить экземестан, препарат продается только по рецепту врача. Поэтому для начала нужно обратиться в больницу к опытному онкологу по месту жительства, например, в Москве, а потом узнать цену на Аромазин. Но не затягивайте с лечением, при своевременном обращении к врачу вы не упустите возможность выздоровления.

Побочные эффекты

При приеме Аромазина могут возникнуть следующие побочные эффекты

  • Лейкопения, тромбоцитопения
  • Анорексия
  • Депрессия, бессонница
  • Головная боль, головокружение
  • Синдром запястного канала, парестезия
  • Приливы крови
  • Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия
  • Повышенная активность печеночных ферментов, повышенный уровень билирубина, щелочной фосфатазы
  • Повышенная потливость
  • Алопеция, сыпь, крапивница, зуд
  • Костно-мышечная и суставная боль, переломы, остеопороз
  • Боль, утомляемость
  • Периферический отек, астения

Об этом более подробно рассказывается в инструкции по применению Аромазина, вместе со статистическими данными по частоте возникновения.

По отзывам врачей-онкологов, Аромазин хорошо переносится, и побочные эффекты, возникающие при приеме экземестана, в целом имеют легкую или умеренную степень тяжести. Большинство побочных эффектов связаны с недостатком эстрогена (например, приливы).

Врачи с уверенностью рекомендуют препарат своим пациенткам, потому что аромазин имеет оптимальное соотношение цены, эффективности и переносимости лечения.

Во время терапии

Скажите вашему врачу, если вы принимаете какой-либо препарат, содержащий эстроген, включая гормонозаместительную терапию или контрацептивные таблетки, или пластырь.

Также расскажите о любых других препаратах, пищевых добавках и витаминах, так как это может повлиять на эффективность аромазина.

Если вы забеременеете при приеме экземестана, сразу же скажите об этом вашему врачу, потому что это может навредить вашему ребенку. Используйте эффективные методы контрацепции при применении аромазина.

До начала лечения вам сделают анализ крови на дефицит витамина D, весьма распространенного состояния у женщин с ранним раком молочной железы.

Вам могут назначить пищевые добавки витамина D, так как низкие уровни этого витамина могут усугубить побочный эффект аромазина, снижение минеральной плотности кости.

Это может привести к развитию остеопороза, при этом кости становятся хрупкими и слабыми, и повышается риск переломов. Поэтому тщательно соблюдайте рекомендации вашего врача.

Аромазин содержит сахарозу, поэтому не должен назначаться пациентам с редкими врожденными проблемами непереносимости фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы.

Пациенты, принимающие экземестан, могут испытывать сонливость, астению и головокружение, поэтому это следует учитывать при управлении автомобилем или техникой, требующей пристального внимания.

Где купить

Аромазин является рецептурным препаратом, поэтому он назначается врачом-онкологом после терапии тамоксифеном и другими препаратами. Если вы живете и проходите лечение в России, вы сможете купить Аромазин в любом городе, например, в Санкт-Петербурге или в Москве.

А мы вам расскажем об условиях и преимуществах заказа препарата в Израиле, и ответим на все вопросы, развеяв все сомнения о подлинности препаратов и соблюдении условий хранения. При необходимости организуем для вас онлайн-консультацию опытного израильского врача.

Если вы живете в Украине, вы можете обратиться к местным врачам-онкологам, они в курсе всех современных тенденций лечения. Придя в аптеку, вы узнаете цену на аромазин в Украине в гривнах или долларах. В зависимости от того, где вы находитесь – Харьков, Москва, Тель-Авив или любой другой город, мы подскажем вам, где купить экземестан по оптимальной цене.

Также поможем с оформлением заказа, если вы выберете покупку в нашей аптеке. Мы прилагаем к препарату всю сопроводительную документацию, включая оригинальный чек из аптеки.

Лечение иных форм рака

Аромазин (экземестан) применяют исключительно для лечения гормонозависимого рака молочной железы.

Аналоги, заменители, дженерики

Ингибиторы ароматазы – это категория препаратов, назначаемых для лечения женщин в постменопаузе с раком молочной железы. В настоящее время используют препараты третьего поколения: анастрозол (Армидекс®), экземестан (Аромазин®) и летрозол (Фемара®).

Но следует помнить, что они имеют различный механизм и принцип действия, поэтому назначение препарата зависит от решения вашего врача. Задайте ему/ей все возникшие у вас вопросы.

Важно, чтобы вы понимали, как проводится ваше лечение, до того, как купить Аромазин, и согласие на прием препарата было осознанным и добровольным. Фармацевт любой аптеки расскажет вам о цене и возможности покупки аромазина

В таблице ниже представлены препараты для лечения рака молочной железы, имеющиеся на фармакологическом рынке.

Фирменное название Действующее вещество
Аромастан, Экземарин, Экзомесин Экземестан
Аксастрол, Анастера, Аримидекс, Армотраз, Тексол, Фемизет, Эгистрозол, Энзамидекс Анастрозол
Аралет, Лезра, Летеро, Леторайп, Летромара, Летротера, Фемара, Этрузил Летрозол

Инструкция по применению

В инструкции по применению дается подробная и актуальная информация, для прочтения перейдите по изложенным далее ссылкам:

https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/2484

http://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=523&section=PPI

Мы уже упоминали, что препарат доступен в Украине, поэтому Аромазин возможно купить в любой аптеке Киева, Одессы или другого города, но, обратившись к нам, вы сможете получить оригинальный препарат по цене производителя.

Другие материалы, использованные при подготовке статьи:

Мы готовили статью, используя следующие материалы, если вам интересно, пройдите по следующим ссылкам:

https://www.medicines.org.uk/emc/PIL.9236.latest.pdf

http://theoncologist.alphamedpress.org/content/13/8/829.full

https://en.wikipedia.org/wiki/Aromatase_inhibitor

Aromatase Inhibitors

Условия хранения

Этот лекарственный препарат следует хранить при температуре 20°C – 25°C.

Аромазин и другие средства нужно держать вдали от детей

Источник: https://www.aptekatlv.com/preparaty/oncology/aromazin-ekzemestan/

Экземестан-Тева: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Эксеместан инструкция по применению цена

действующее вещество: экземестан;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 25 мг экземестана;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кополивидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат

оболочка Advantia Prime White 190100BA01 : гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171).

Фармакологическая группа

Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов. Код АТС L02B G06.

Побочные реакции

Экземестан обычно хорошо переносится при применении стандартной дозы 25 мг один раз в день. Побочные эффекты, отмечаются, незначительные или умеренно выражены. Наиболее распространенными нежелательными явлениями были приливы, артралгия и повышенная утомляемость.

Большинство нежелательных явлений может быть объяснено нормальными фармакологическими последствиями блокирования эстрогена (например, приливы).

Метаболизм и нарушения обмена веществ: анорексия.

Со стороны психики: бессонница, депрессия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, запястный туннельный синдром, сонливость, парестезии.

Сосудистые расстройства: приливы.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в животе, рвота, запор, диспепсия, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, сыпь, алопеция, крапивница, зуд, острый генерализованный экзантематозный пустулез

Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах и мышцах (включая артралгию и, в меньшей степени, боль в конечностях, в спине, остеоартрит, артрит, миалгия, скованность в суставах), остеопороз, переломы.

Общие расстройства: повышенная утомляемость, боль, периферические отеки, отеки ног, астения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, снижение количества лимфоцитов.

Гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холестатический гепатит.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.

постмаркетинговый опыт

Со стороны иммунной системы: нечасто – повышенная чувствительность.

Со стороны нервной системы: часто – парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: редко – гепатит, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – крапивница, зуд редко – острый генерализованный экзантематозный пустулез

Передозировка

Данные о применении экземестана в разовых дозах 600-800 мг свидетельствуют о хорошей переносимости этих доз. Доза экземестана, что может привести к появлению опасных для жизни симптомов, не установлена.

При наблюдении на животных летальность регистрировалась после введения однократной дозы, эквивалентной соответственно 2000 и 4000 рекомендованной человеческой дозы в мг / м 2 . Специфических антидотов при передозировке не существует; следует проводить симптоматическое лечение.

Показаны общие поддерживающие меры, в том числе регулярный контроль признаков жизнедеятельности и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности, поэтому экземестан противопоказан беременным женщинам.

Кормления грудью. Экземестан также не следует применять женщинам в период кормления грудью.

Женщины в перименопаузальном периоде или с потенциалом рожать.

С женщинами, которые имеют потенциал забеременеть, врач должен обсудить необходимость в соответствующей контрацепции, а также с женщинами, которые находятся в перименопаузальном или недавно перешли в постменопаузальный период, пока их постменопаузальный статус не станет полностью изучен.

Дети

Препарат не применяют детям.

Особенности применения

До начала лечения ингибиторами ароматазы нужно проводить оценку уровней 25-гидрокси витамина D в организме, поскольку часто возникает тяжелый дефицит, связанный с ранними стадиями рака молочной железы. Женщинам с дефицитом витамина D необходимо получать дополнительно витамин D.

Экземестан-Тева не следует назначать женщинам с пременопаузальном эндокринным статусом.

В тех случаях, когда необходимость применения препарата клинически обусловлена, постменопаузальный статус необходимо подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Экземестан-Тева следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени и почек.

Учитывая, что Экземестан-Тева является препаратом, который сильно снижает уровень эстрогенов, можно ожидать уменьшения минеральной плотности костей.

В течение адъювантной терапии препаратом женщинам, страдающим остеопорозом, или есть риск его возникновения, следует оценить параметры минеральной плотности костей с помощью денситометрии в начале лечения.

Пациенты, которые применяют Экземестан-Тева, нужно наблюдать, а при необходимости начать терапию остеопороза.

Пациенты с почечной недостаточностью.

У пациентов с поражением почек тяжелой степени (CL с r

Пациенты с печеночной недостаточностью.

У пациентов с поражением печени средней или тяжелой степени уровень экспозиции экземестана в 2-3 раза выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Корректировка дозы не требуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Зарегистрированные сообщения о сонливости, сомноленция, астении и головокружение во время применения препарата. Пациент должен знать, что физические и / или умственные способности, необходимые для управления различными механизмами и автотранспортом, могут ухудшаться.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Результаты исследований in vitro показали, что этот препарат метаболизируется под влиянием цитохрома 450 (CYP) ЗА4 и альдокеторедуктаз и не блокирует ни один из основных

CYP-изоферментов. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование CYРЗА4 кетоконазолом не влияет на фармакокинетику экземестана.

При изучении взаимодействия рифампицина, мощного индуктора CYP 450 в дозе 600 мг в сутки и экземестана в однократной дозе 25 мг AUC экземестана уменьшался на 54% и C max – на 41%.

Поскольку клиническое значение этого эффекта не исследовали, одновременное применение препаратов, таких как рифампицин, противосудорожные средства (например, фенитоин и карбамазепин) и фитопрепаратов, содержащих зверобой, который является индуктором CYP3A4, может уменьшить эффективность экземестаном-Тева.

Препарат следует с осторожностью применять с препаратами, которые метаболизируются через CYРЗА4 и имеют узкое терапевтическое окно. Не зарегистрирована положительных клинических случаев применения экземестана с другими противораковыми препаратами.

Экземестан-Тева не следует применять с лекарственными средствами, содержащими эстроген, поскольку при одновременном применении они имеют отрицательную фармакологическое действие.

Основные физико-химические свойства

круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «25» с одной стороны и гладкие с другой.

Условия хранения

Препарат не требует специальных условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Производитель

ЕйрДжен Фарма Лтд .;

Милмаунт ХЕЛСКЕАР Лтд .;

ПЛЕВА Хрватски д.о.о.

Местонахождение

Вестсайд Бизнес Парк, Олд Килмиден Роуд, Ватерфорд, Ирландия;

Блок-7 Сити Норт Бизнес Кампус, г.. Стамаллен, графство Мит, Ирландия и 5-7 Наван Ентепрайз Сенте, Трим Роуд, графство Мит, Ирландия;

Прилаз Баруна Филипповича 25 10000 Загреб, Хорватия.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/ekzemestan-teva.html

Экземестан – инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Эксеместан инструкция по применению цена

Среди широкого спектра препаратов, предназначенных для профилактики новообразований, Экземестан пользуется особой популярностью. Причиной тому является доступная стоимость и хороший результат применения в рамках установленного курса.

Главные особенности

Экзаместан является противоопухолевым средством, структура которого напоминает естественный стероидный гормон андростендион. Выступает в качестве ингибитора ароматазы. Принцип воздействия препарата на организм обуславливается необратимостью связывания с активными фрагментами ароматазы, вследствие чего происходит инактивация фермента.

В период постменопаузы у женщин выработка эстрогенов происходит во многом за счет того, что андрогены превращаются в эстрогены благодаря ароматазе, которая находится внутри периферических тканей. Примечательно, что препарат не влияет на выработку альдостерона и кортизола.

Фармакологические особенности

Экземестан, цена которого в среднем отличается на 5-10 процентов в различных точках продаж, ориентирован на оказание антиэстрогенного и противоопухолевого действия. Действующие вещества нацелены на выработку ароматазы за счет необратимого их связывания с активными центрами ферментов, провоцируя инактивацию.

Кроме того, прием медикамента способствует блокировке образования эстрогенов. Задача заключается в оказании антиэстрогенного действия, не характеризуясь при этом активностью на эстрогенном и прогестогенном фоне.

При назначении высокой дозировки препарат способен проявлять минимальную андрогенную активность, причиной которой являются 17-гидропроизводные.

Применение Экзаместана способствует повышению уровня ФСГ и ЛГ. За счет уменьшения количества эстрогенов внутри организма стимулируется выработка в гипофизе гонадотропинов.

Особенности применения в бодибилдинге

Экземестан в бодибилдинге активно применяется среди тех, кто профессионально занимается культуризмом и проходит стероидный курс в рамках подготовки. Задача препарата заключается в уменьшении ароматозного эффекта, при котором тестостерон превращается в эстроген. За счет этого эффективность приема гормональных медпрепаратов анаболического типа значительно увеличивается.

При прохождении курса приема стероидов надо строго придерживаться правил, указанных ниже:

  1. Если спортсмен пользуется стероидами, характеризующимися коротким периодом полураспада, спустя десять суток с момента начала курса надо пройти анализы для проверки концентрации эстрадиола в организме. Далее надо принимать Экземестан гриндекс в дозировке 12.5 миллиграмм. Периодичность – день через день. Спустя еще десять дней требуется повторная сдача идентичного анализа. В зависимости от полученных результатов, надо либо подкорректировать дозировки, либо продолжить курс по идентичной схеме;
  2. В рамках приема стероидов, состав которых включает длинные эфиры, надо сдать анализ для проверки количества эстрадиола спустя месяц с момента начала курса. Дозировка Экзаместана идентична первому правилу. Спустя десять дней спортсмен повторно сдает такой же анализ, по результатам которого проводится корректировка дозировки, либо дозировка остается идентичной.

Как и в случае с другими видами ингибиторов ароматазы, корректировка дозировки Экзаместана допускается с учетом субъективных ощущений. Приложенная к препарату Экземестан инструкция по применению гласит о необходимости снижения дозы в случае, если наблюдается депрессивное состояние, нарушается эрекция с падением либидо.

Побочные эффекты

Принимать препарат необходимо строго в той дозировке, которую назначил лечащий врач. В крайнем случае, не нужно превышать дозировку, указанную в инструкции по применению. При невыполнении этого требования, злоупотребляя ингибитором ароматазы, организм столкнется с критическим подавлением эстрогенов. Результаты следующие:

  • Снижается качество увеличения мышечной массы;
  • Появляются необоснованные депрессии;
  • Повышается уровень холестерина в организме;
  • Ухудшается репродуктивная функция с сопутствующими последствиями;
  • Снижается прочность костной ткани;
  • Наблюдается частое появление приливов;
  • Возникает тошнота после каждой новой трапезы;
  • В полтора раза повышается вероятность переломов костей;
  • В суставах наблюдается резкая боль, которая может перерасти в хроническую;
  • В кровеносных сосудах образовываются венозные или артериальные тромбы;
  • Урогенитальная зона страдает от сухости в области слизистых оболочек.

Для каждого экземпляра препарата Экземестан инструкция по применению добавляется вовнутрь упаковки. Указанные выше последствия могут возникать не только при превышении установленных врачом дозировок, но и при индивидуальной непереносимости отдельных компонентов. Поэтому при проявлении любых негативных факторов из списка надо как можно скорее проконсультироваться со специалистом.

Альтернативы

Установлены эффективные препарату Экземестан аналоги – Анастрозол и Летрозол. Их дозировка определяется в индивидуальном порядке, только после обследования у лечащего врача.

Где приобрести?

Экзаместан демонстрирует хорошую эффективность среди типичных пациентов и спортсменов, поэтому особо востребован среди целевой аудитории.

Тем не менее, перед совершением покупки настоятельно рекомендуется правильно выбрать интернет-аптеку или локальную точку продаж.

При высокой популярности медикамента наблюдаются случаи, когда недобросовестные продавцы пытаются предложить своим клиентам неоригинальную продукцию под видом брендовой.

Перед совершением покупки потребуйте у продавца свидетельство, дающее право на отпуск медицинских препаратов. Кроме того, потребуйте документы и на сам Экзаместан.

Подтверждающая документация гарантирует подлинность и высокое качество препарата, что положительно сказывается на результативности его употребления.

Отличить подделку от оригинала можно по визуальному оформлению упаковки (цветовой гамме, шрифтам и так далее), форме флакона. Специальные условия хранения не требуются.

Не забывайте о том, что одновременное применение Экзаместана с препаратами, состав которых включает в себя эстроген, запрещено. Причиной тому является отрицательное фармакологическое действие даже при соблюдении правильных дозировок.

Источник: https://gormony.guru/ehkzemestan.html

Все о лечении
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: