Софосбувир механизм действия

Содержание
  1. Софосбувир: цена, где купить, схемы лечения и дозировка инструкция по применению препарата – компания Гепатит Стоп
  2. Состав и лекарственная форма
  3. Показания
  4. Противопоказания
  5. Схемы лечения и дозировка
  6. Побочные действия
  7. Инструкция по медицинскому применению препаратов на базе софосбувира
  8. Состав препарата
  9. Лекарственная форма
  10. Фармакодинамика
  11. Фармакокинетика
  12. Показания
  13. Противопоказания
  14. Назначается с осторожностью
  15. Ограничения в применении медикаментозного препарата
  16. Взаимодействие Софосбувира с другими медикаментами
  17. Терапевтические схемы лечения
  18. Софосбувир инструкция по применению механизм действия
  19. На сегодняшний деньВОЗ официально рекомендует софосбувир в качестве основы курса лечения любого генотипа вируса.
  20. Простые способы примерно определить необходимый срок будущей терапии:
  21. 1.0 Описание
  22. 2.1 Механизм действия
  23. 2.2 Фармакодинамические характеристики
  24. 2.3 Фармакокинетические свойства
  25. Особые группы
  26. 3.0 Микробиология
  27. 4.0 Показания к применению
  28. 5.1 Рекомендованная доза для взрослых
  29. Препарат
  30. Особенности заболевания
  31. Особенности лечения
  32. Описание препарата
  33. Воздействие на организм
  34. Применение лекарства
  35. Особые указания
  36. Аналоги
  37. Стоимость

Софосбувир: цена, где купить, схемы лечения и дозировка инструкция по применению препарата – компания Гепатит Стоп

Софосбувир механизм действия

Гепатит С – это опасное заболевание, которое может привести к необратимым последствиям. На начальных стадиях симптомы недуга почти не проявляются, поэтому в большинстве случаев болезнь выявляется уже в хронической форме.

Заболевание провоцирует вирус HCV, который размножается в организме человека за счет особых ферментов. Именно софосбувир способен прекратить синтез генетических цепочек вируса. Препарат нового поколения выпускается в виде таблеток. Он эффективен только в комбинации с другими противовирусными лекарствами. В качестве монотерапии не используется.

Софосбувир – это препарат нового поколения, который кардинально отличается от своих предшественников. Обратить внимание следует на основные преимущества современного лекарства:

  • Продолжительность терапии: курс варьируется от трех до шести месяцев в зависимости от течения болезни.
  • По истечении 12 недель, как правило, наблюдается устойчивый вирусологический ответ.
  • Эффективность составляет 99%.
  • Проявление побочных эффектов в редких случаях.
  • Минимальное количество противопоказаний.
  • Лечение возможно в сложных ситуациях (при наличии цирроза печени или вируса иммунодефицита человека).
  • Доступная цена, благодаря которой у каждого пациента есть шанс на спасение.

Схема лечения гепатита С подразумевает использование софосбувира в комбинации с другими противовирусными препаратами, назначить которые может профильный специалист.

Несколько лет назад кардинально изменились принципы лечения гепатита С – в 2011 году за рубежом были запатентованы новые противовирусные препараты прямого действия.

Состав и лекарственная форма

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, благодаря которой они растворяются непосредственно в желудке.

В состав софосбувира входят:

  • действующее вещество, то есть софосбувир;
  • кремния диоксид коллоидный;
  • магния стеарат;
  • натрия кроскармеллоза;
  • маннитол;
  • целлюлоза микрокристаллическая.

В состав оболочки входят:

  • полиэтиленгликоль;
  • титана диоксид;
  •  железа оксид;
  • тальк;
  • спирт.

Показания

Софосбувир назначается в составе комплексной противовирусной терапии:

  • Лечение гепатита С у взрослых пациентов (старше 18 лет). Отсутствуют данные о безопасности и результативности данного ингибитора в отношении детей.
  • Применяется совместно с другими лекарствами против всех шести генотипов вируса.

Противопоказания

  • Возраст до 18 лет;
  • Женщины в период беременности и лактации (действие препарата на плод и организм детей раннего возраста не изучено);
  • Пациенты с повышенной чувствительностью к действующему компоненту.

С осторожностью препарат назначается:

  • женщинам детородного возраста, так как его действие на репродуктивные функции достоверно неизвестно;
  • пациентам, перенесшим оперативное вмешательство (после трансплантации печени), так как эффективность и безопасность софосбувира в данном случае не установлена.

Ограничения в применении

Пациенты, у которых диагностирована печеночная или почечная недостаточность, а также пациенты старше 65 лет, проходят противовирусную терапию под постоянным контролем лечащего врача на протяжении всего курса.

Тяжелая почечная недостаточность и терминальная стадия хронической почечной недостаточности

В обоих случаях рекомендации относительно дозировки лекарственного средства отсутствуют.

Схемы лечения и дозировка

Препарат используют исключительно с другими средствами, ни в коем случае в качестве монотерапии. Таблетки принимается перорально один раз в сутки, желательно во время еды  с большим количеством жидкости.

Суточная доза составляет 400 мг/1 таблетка. Уменьшать дозу препарата не рекомендуется. Курс приема –12-24 недели.

Схема лечения Гепатита С для всех генотипов:

Генотип 1

При генотипах 1а и 1b при отсутствии цирроза печени и предыдущего лечения, назначается курс, рассчитанный на 12 недель. Самые эффективные комбинации препаратов (95-99%) – это:

  • Софосбувир и Даклатасвир;
  • Софосбувир и Ледипасвир;
  • Софосбувир и Велпатасвир.

При наличии компенсированного цирроза и отсутствии предыдущей терапии, следует руководствоваться следующими схемами:

  • Софосбувир и Даклатасвир: курс — 24 недели;
  • Софосбувир и Ледипасвир: курс — 12 недель;
  • Софосбувир и Велпатасвир: курс — 12 недель.

Генотип 2

При отсутствии цирроза и назначении первый раз терапии, надо руководствоваться следующими комбинациями:

  • Софосбувир и Даклатасвир: курс — 12 недель;
  • Софосбувир и Велпатасвир: курс — 12 недель.

При выявлении компенсированного цирроза и отсутствии предыдущего лечения, самыми оптимальными вариантами считаются следующие:

  • Софосбувир и Велпатасвир: курс — 12 недель.
  • Софосбувир и Даклатасвир: курс — 24 недели.

Генотип 3

В случае выявления третьего генотипа специалисты рекомендуют использовать те же комбинации препаратов, что и для второго генотипа вируса. Длительность терапии зависит от наличия или отсутствия цирроза, также от отсутствия раннего лечения.

Генотип 4

Если пациент раньше не принимал никаких препаратов против гепатита С, то длительность курса будет составлять 12 недель. Рекомендуется использование следующих сочетаний:

  • Софосбувир и Велпатасвир;
  • Софосбувир и Ледипасвир.

Наличие цирроза не влияет на эффективность выбранной схемы.

Генотип 5

Наибольшая эффективность достигается при использовании следующих комбинаций:

  • Софосбувир и Велтапасвир;
  • Софосбувир и Ледипасвир.

12-недельный курс назначается для пациентов, которые ранее не проходили лечение, и при отсутствии циррозных изменений.

Генотип 6

В данном случае применяются те же схемы лечения, что и для пятого генотипа вируса. Как показывает практика, комбинация софосбувира и велпатасвира обладает 100% эффективностью в таких случаях. Тандем с ледипасвиром помогает в 96% случаев. Схемы могут быть использованы при наличии цирроза или его отсутствии.

Лечение пациентов с раком печени, ожидающих трансплантацию органа

Чтобы не допустить повторное заражение вирусом в послеоперационный период (после трансплантации), рекомендованный период приема комплекса препаратов Софосбувир+Рибавирин составляет не больше 48 недель или до проведения операции, если она запланирована на более ранний срок.

Все вышеперечисленные схемы представлены для ознакомления. В каждом случае препараты назначаются индивидуально, учитывая тип вируса, особенности течения заболевания и состояние пациента.

Побочные действия

В редких случаях возникают побочные эффекты:

  • Тошнота и рвота;
  • Головная боль;
  • Ухудшение аппетита;
  • Раздражительность и тревожность;
  • Быстрая утомляемость;
  • Расстройство кишечника и вздутие живота;
  • Сухость кожи;
  • Анемия;
  • Проблемы со сном.

В большинстве случаев в течение недели побочные реакции исчезают самостоятельно. Если самочувствие ухудшается, необходимо обратиться к лечащему врачу.

В случае появления тяжелых реакций организма, связанных с приемом Рибавирина, его дозировка может быть снижена или же лекарственное средство отменяется до их исчезновения или снижения уровня интенсивности.

Ниже приведена таблица с данными, когда следует прекратить прием рибавирина:

Данные лабораторных анализов         Снижение дозы рибавирина до 600 мг в день             Прекращение приема рибавирина

Уровень гемоглобина у пациентов, не страдающих сердечнососудистыми заболеваниями             

Источник: https://gepatit-stop.ru/sofosbuvir-instrukcziya-po-primeneniyu.html

Инструкция по медицинскому применению препаратов на базе софосбувира

Софосбувир механизм действия

статьи

  1. Общие сведения о действующих веществах;
  2. Состав, лекарственная форма;
  3. Фармакодинамика;
  4. Фармакокинетика;
  5. Показания к применению и противопоказания;
  6. Взаимодействие Софосбувира с другими медикаментами;
  7. Терапевтические схемы лечения;
  8. Побочные эффекты;
  9. Передозировка, комплектация медикаментов;
  10. Срок годности и условия хранения;
  11. Как и где приобрести препараты;
  12. Цена индийских противовирусных средств;
  13. Отзывы пациентов.

Софосбувир – синтетическое вещество, которое в последние годы выступает в качестве основы терапевтической схемы, используемой при гепатите С любого генотипа. После активации в организме человека активный компонент действует на вирус, угнетая его репликационные функции. Был синтезирован американскими учеными в 2013 году. Сегодня sofosbuvir таблетки востребованы во всем мире.

Sofovir

Производитель:Hetero Healthcare

8000 руб. 19800руб.

Ledifos

Производитель:Hetero Labs

13000 руб. 17500руб.

Velasof

Производитель:Hetero Healthcare

15000 руб. 19500руб.

Sovihep

Производитель:Zydus Heptiza

7500 руб. 11000руб.

Весь перечень препаратов с Софосбувиром доступен тут.

Состав препарата

В состав медикаментозного средства по инструкции входят разные компоненты – активное вещество в количестве 400 мг и вспомогательные составляющие. Полное описание препарата Софосбувир можно посмотреть в оригинальной инструкции о препарате. Его главная цель – это уничтожение вируса HCV.

Роль дополнительных веществ заключается в усилении эффекта основного компонента и обеспечения более быстрой всасываемости его в организм после попадания внутрь.

Исходя из описания, состава и инструкции на русском языке, медикамент следует принимать исключительно в комплексе с другими лекарственными средствами противовирусного действия.

При применении в качестве монотерапии результат не будет получен. Инструкция даклатасвира или любого другого противовирусного препарата еще раз это доказывает.

Именно там можно найти эффективные схемы лечения с использованием новых лекарств от вирусологической патологии.

На сегодняшний день Sofosbuvir является основой разных препаратов. Потребителям предлагается оригинальная продукция и ее аналоги – лекарства, изготовленные индийскими фармацевтическими компаниями. Лечение софосбувиром – это терапия практически со ста процентной эффективностью.

Лекарственная форма

Софосбувир по инструкции выпускается только в виде таблеток. Другая форма выпуска производителями не предусмотрена.

Фармакодинамика

Активация действующего вещества происходит в результате процесса метаболизации, который осуществляется в печени практически в первые минуты после всасывания лекарства. Являясь ингибитором вирусной РНК, при взаимодействии с белком Софосбувир блокирует репликацию. В результате РНК теряет способность к самокопированию, возбудитель не размножается и не распространяется по кровотоку.

Фармакокинетика

Согласно официальной инструкции Софосбувира, препарат полностью всасывается в первые несколько минут после его приема. Активное вещество концентрируется в плазме крови.

Самое большое его количество отмечается спустя небольшой промежуток времени, приблизительно, через полтора или два часа. Действие на вирус лекарство оказывает практически сразу.

Период полувыведения основного вещества из организма человека составляет до пятнадцати часов.

Показания

Инновационный таблетированный лекарственный препарат, исходя из инструкции Софосбувира на русском языке, применяется при всех генотипах вирусного гепатита в составе различных терапевтических схем. Согласно полной инструкции Софосбувира, медикамент эффективен при лечении:

  • больных с диагностированным ВГС хронической формы течения без каких-либо осложнений и других патологий;
  • больным, у которых наблюдается онкология печени, а именно печеночно-клеточный рак;
  • пациентам, у которых помимо гепатита С есть вирус иммунодефицита.

Софосбувир, по оригинальной инструкции по применению, в сочетании с Велпатасвиром является идеальной комбинацией при лечении хронического вирусного гепатита С пятого, шестого генотипов.

Важно! Рекомендуется использовать любую из существующих терапевтических схем, в которую входит Софосбувир, только после того, как будет пройдено обследование, получены результаты анализов и подтвержден основной диагноз. Только после этого целесообразно купить софосбувир в нужном количестве.

Противопоказания

Исходя из инструкции Софосбувира, применять медикаментозное средство не рекомендуется отдельным категориям инфицированных людей. Связано это с тем, что действие на их организм активного вещества не изучено и подобных сведений нет.

По инструкции Софосбувира на русском противопоказаниями являются:

  • возраст – человек несовершеннолетний (на момент лечения ему меньше восемнадцати лет);
  • беременность на любом сроке;
  • период грудного вскармливания (рекомендуется перевести младенца на искусственное вскармливание).

Перед применением лекарства следует обязательно ознакомиться с его описанием для того, чтобы разобраться, в каких ситуациях не допустим его прием.

Назначается с осторожностью

Софосбувир и препараты, содержащие его, назначаются в крайних случаях больным, относящимся к следующим категориям:

  • женщины репродуктивного возраста, планирующие в дальнейшем иметь детей (нет сведений о влиянии вещества на детородную функцию);
  • люди, которым была проведена трансплантация печени или другая операция на этом органе (не были получены данные о влиянии активного вещества на состояние пациента в данный период).

Ограничения в применении медикаментозного препарата

Людям, у которых наблюдается почечная или печеночная недостаточность, и тем, кто старше шестидесяти пяти лет, показаны стандартные схемы лечения. Но проходить курс терапии рекомендуется под наблюдением доктора.

Взаимодействие Софосбувира с другими медикаментами

Нежелателен прием каких-либо других медикаментозных препаратов во время прохождения курса лечения. Даже в том случае, если есть особая необходимость в параллельном употреблении лекарств, рекомендуется свести ее к минимуму. Также важно предварительно проконсультироваться с доктором.

Некоторые лекарства несовместимы с основным противовирусным лечением. Они могут вызвать побочные действия, снизить эффект от лечения или нейтрализовать его.

Не рекомендовано совместное использование препаратов противовирусного действия с Боцепревиром и Телепревиром, исходя из инструкции препаратов на базе вещества Софосбувир.

В том случае, когда во время основного курса терапии обязательно требуется использовать Нифедипин, Фелодипин, Верапамил, Никардипин, важно регулярно делать контрольную ЭКГ.

Терапевтические схемы лечения

Все схемы лечения с Софосбувиром, утвержденные специалистами, рассчитаны на прием лекарственного средства на протяжении определенного времени. Обычно продолжительность терапевтического курса составляет от двенадцати до двадцати четырех недель. Этого времени достаточно для того, чтобы вирус был полностью уничтожен.

Эффективными схемами лечения являются:

  • Софосбувир/Даклатасвир;
  • Софосбувир/Ледипасвир;
  • Софосбувир/Велпатасвир.

В некоторых случаях используется Рибавирин. Схемы лечения расписаны в таблице:

При использовании любой схемы лечения суточная/разовая доза активного вещества составляет 400 мг. Лекарство пьется по одной таблетке раз в сутки. Не рекомендуется разжевывать или измельчать таблетку. Принимать ее необходимо целиком, запивая большим количеством воды или другой жидкости.

Это способствует лучшей всасываемости активного вещества в организм. Совмещать прием лекарств с приемом пищи не обязательно. Важно соблюдать интервал в двадцать четыре часа. Если график приема таблеток был нарушен и время пропущено, рекомендуется выпить таблетку в ближайшие двенадцать часов. Менять дозу нельзя.

Снижение ее приводит к уменьшению эффективности, увеличение – повышает риск медикаментозного отравления.

Выбор схемы основывается на форме болезни, наличии или отсутствии других инфекций в организме, состоянии печени и прочих факторов.

Лечение больных с онкологией печени в предоперационный период (перед операцией по трансплантации печени)

Если больному предстоит операция по пересадке печени, рациональным будет применение противовирусных средств в комплексе Софосбувир + Рибавирин. Продолжительность курса лечения составляет не больше сорока восьми недель. Обычно определяется в индивидуальном порядке.

Важно! Если операция уже была произведена, следует избежать повторного инфицирования.

Дозировку менять не рекомендуется. Коррекция лечения возможна только в том случае, если наблюдаются серьезные побочные эффекты, вызванные, в том числе и Рибавирином. После исчезновения нежелательных проявлений терапию можно продолжить.

Рекомендации относительно коррекции приема Рибавирина указываются в таблице.

Данные лабораторных анализовСнижение дозы рибавирина до 600 мг в деньПрекращение приема рибавирина
Уровень гемоглобина у пациентов, не страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями

Источник: https://india-helps.com/sofosbuvir-instructia-po-primeneniu/

Софосбувир инструкция по применению механизм действия

Софосбувир механизм действия

Софосбувир: основа успешного лечения гепатита С

софосбувир отзывы 1 генотип

Софосбувир (sofosbuvir), разработанный в 2013 году, произвел революцию в лечении гепатита С. До этого терапия была мучительной и неэффективной.

Использование интерферонов губительно сказывается на здоровье пациентов, при этом шансы на излечение ничтожны. Увы, но до 2013 года другого выбора хоть как-то бороться с болезнью не было.

Сегодня же вы можете купить софосбувир, даклатасвир, ледипасвир и велпатасвир на нашем сайте!

Гепатит С считался практически неизлечимым, и стоял на одой полке с ВИЧ.

Однако, после появления софосбувира все изменилось. Проведенные по заказу фармацевтической компании Gilead Science клинические испытания показали ошеломительный результат. О софосбувире заговорили видные гепатологи. Информация о новом препарате распространилась быстро.

В России о новом средстве громко заявила в одной из своих программ небезызвестная телеведущая Елена Малышева, хотя многие больные знали о софосбувире задолго до этого, получая информацию из западных источников.

На многочисленных врачебных конференциях, проводимых в России гепатологам доводилась информация об этом препарате.

В 2015 году он был сертифицирован в России, но в аптеках так и не появился, по причине баснословной цены в десятки тысяч долларов. В бюджете, увы, не оказалось средств для закупки этого препарата.

Сложился некий парадокс – все слышали о софосбувире, врачи получили право выписывать рецепт на этот препарат, но мало кто мог себе его позволить. До сих пор многие пациенты в России проходят лечение интерферонами, хотя Всемирная Организация Здравоохранения прямо усомнилась в их эффективности.

На сегодняшний деньВОЗ официально рекомендует софосбувир в качестве основы курса лечения любого генотипа вируса.

софосбувир отзывы 1 генотип

Софосбувир – основа успешной терапии.

Стоит знать, что в качестве монотерапии софосбувир не применяется. Это основной компонент, база любого курса терапии.

Ниже мы приведем наиболее эффективные и известные на сегодня курсы и комбинации, включающие софосбувир. Все они имеют официальный статус, а результаты подтверждены клиническими исследованиями.

Для генотипа 1 (a, b) – софосбувир и ледипасвир или софосбувир и велпатасвир. Как правило, выпускаются в одной таблетке. 98-100% шанс излечения.

Генотипы 2,3 – софосбувир и даклатасвир или софосбувир и велпатасвир. 96-100% шанс излечения.

Генотипы 4,5,6 – софосбуир и велпатасвир. 97-100% шанс излечения. В России эти генотипы не распространены.

Минимальный курс – 8 недель. Длительность определяется в зависимости от вирусной нагрузки, скорости ее снижения, того, получал ли пациент ранее неуспешное лечение, и степени фиброза.

Максимальный курс составляет 24 недели.

Простые способы примерно определить необходимый срок будущей терапии:

При циррозе, наличии неуспешного лечения в прошлом рекомендуется курс на 24 недели (любой генотип/любая комбинация), также стоит добавить Рибавирин.

Рибавирин также добавляется в курс в случае медленного снижения вирусной нагрузки.

В случае невысокой вирусной нагрузки (до 6 млн), отсутствии предыдущих попыток лечения, отсутствии фиброза – 8 или 12 недель (по результатам анализов в ходе лечения).

Универсальный способ определения длительности курса:  после того, как анализ показал, что вирусная нагрузка равна нулю, оставшийся срок курса должен быть вдвое дольше, чем прошло времени до момента полного исчезновения вирусной нагрузки. Таким образом, 2/3 всего курса пациент должен пройти при нулевой вирусной нагрузке. Такова сложившаяся на сегодня врачебная практика.

софосбувир отзывы 1 генотип

Известно, что софосбувир выпустила на рынок американская компания Gilead Science в 2013 году. Однако, открыт и синтезирован он был намного раньше. Еще в 2007 году некий Майкл София (София – софосбувир) синтезировал этот препарат.

Он создал компанию Pharmasset, однако не нашел средств для проведения полномасштабных клинических исследований нового препарата.

Средства нашлись, когда фармацевтический гигант Gilead купил компанию Pharmasset, провел необходимые исследования и выпустил препарат на рынок.

Обладая патентом и монополией на этот эффективный препарат, компания Gilead Sinc., решает «выжать» из него, как можно больше. Цены на Совальди (так назывался препарат, включающий в состав софосбувир) установлены в районе 100000 долларов за 12-недельный курс.

Это вызвало многочисленные недовольства во многих странах. Компании были предъявлены ультиматумы, и Gilead пришлось уступить. Около 170 стран, чей уровень дохода населения признан, как невысокий, получили право на выпуск лицензионных аналогов. Россия, отнесенная к странам с высоким уровнем дохода, в этот список не попала.

Сложился очередной парадокс – в Бангладеш или Индии препарат стоил 1500 долларов за курс в 12 недель, а в США или Южной Корее – 30000 долларов за упаковку. При этом, получившим лицензию странам под угрозой лишения лицензии было запрещено импортировать препарат куда бы то ни было, и разрешено реализовывать его только в пределах своих границ, своим гражданам.

На сегодня самыми качественными аналогами, включающими в состав софосбувир, считаются индийские препараты, изготовленные по лицензии Gilead.

софосбувир отзывы 1 генотип

Наша компания не связана жесткими условиями лицензии и не боится исков от Gilead. Мы доставляем из Индии в Россию софосбувир и все прочие компоненты для терапии любого генотипа вируса по доступным индийским ценам.

Каждая приходящая нам партия перед реализацией отправляется на лабораторную экспертизу. Мы даем 100% гарантию эффективности препарата и излечения (документально), в противном случае обязуемся вернуть все потраченные пациентом средства.

Доставка по Москве в течение 2-3 часов, по России – от суток (срочная доставка) до недели (бесплатная доставка).

Никаких предоплат. Пациент оплачивает препарат после получения в руки, после проведения всех необходимых проверок. Предоставляем подробные инструкции по применению, протоколы лабораторных исследований, составление необходимого курса и ведение пациента до момента выздоровления, круглосуточные консультации и все прочее, необходимое для успешного излечения.

Достаточно позвонить нам по телефонам горячей линии, чтобы начать лечение уже сегодня.

Источник: https://sofosbuvir-moscow.ru/sofosbuvir_instruktciia_po_primeneniiu_mehanizm_deistviia/

1.0 Описание

Таблетки Софосбувира 400 мг.

Софосбувир является нуклеотидным аналоговым ингибитором ВГС полимеразы NS5B.

Название софосбувира в системе ИЮПАК — (S)-Isopropyl 2-((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyltetrahydrofuran-2-yl)methoxy)-(phenoxy)phosphorylamino)propanoate. Вещество имеет молекулярную формулу C22H29FN3O9P и молекулярную массу 529,45. Также имеет следующую структурную формулу:

Как вещество софосбувир имеет белую кристаллическую или тускло-белую форму, слаборастворимую в воде. Растворимость при температуре 37° — ≥ 2 мг/мл в пределах интервала pH 2-7.7.

Таблетки софосбувира предназначены для перорального приема. В каждой таблетке содержится 400 мг. действующего вещества. Из вспомогательных и неактивных – коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, маннитол и микрокристаллическая целлюлоза.

Таблетки также имеют форму капсулы с оболочкой, состоящей из следующих компонентов: пропиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана, оксид железа красный.

2.1 Механизм действия

Софосбувир – это антивирусный агент прямого действия, являющийся ингибитором РНК-зависимой РНК-полимеразы вируса гепатита С, используемой вирусом для репликации.

2.2 Фармакодинамические характеристики

Влияние на электрокардиограмму

При соблюдении дозы в 400 и 1200 мг. софосбувир не оказывает воздействия на интервал QT.

2.3 Фармакокинетические свойства

Абсорбция

Оценка фармакокинетических характеристик софосбувира и главного метаболита GS-3310007 проводилась на основе наблюдения за здоровыми пациентами взрослого возраста, а также за больными хроническим гепатитом С.

Максимальное содержание препарата в плазме отмечается после 0,5-2 часов с момента принятия таблетки (дозировка при этом значения не имеет).

В отношении GS-3310007 максимальное содержание фиксировалось в период с 2-4 часов с момента принятия таблетки.

Помимо этого осуществлялось наблюдение за пациентами принимавшими рибавирин (без пегинтерферона или с ним). В их случае в среднем геометрическом равновесном состоянии AUC0-24 концентрация софосбувира (N=838) и  GS-3310007 (N=1695) в среднем оценивалась как 828 нг.час/мл и 6790 нг.час/мл.

В отношении здоровых испытуемых, принимавших исключительно софосбувир, AUC0-24 концентрация софосбувира фиксировалась на 34% больше, а AUC0-24  метаболит GS-3310007 – на 39% меньше, чем у пациентов с вирусом гепатита С.

Взаимодействие с пищевыми продуктами

Взаимодействия софосбувира и метаболита GS-3310007 с едой на Cmax или AUC0-inf не отмечалось. Вывод – прием софосбувира не зависит от еды.

Распространение

Софосбувир приблизительно на 61-65% связан с протеинами человеческой плазмы, и данная связь не зависит от концентрации вещества от 1 μg/мл до 20 μg/мл. Белковая связь в плазме с метаболитом GS-3310007 минимальна. После единичного приема софосбувира здоровыми людьми, показатель С-радиоактивности в плазме составлял 0,7.

Усвоение

Метаболизм софосбувира происходит преимущественно в печени, при этом вещество преобразуется в нуклеотидный аналог трифосфата GS-461203. Порядок метаболизма включает упорядоченный гидролиз карбоксильного сложноэфирного соединения, в качестве катализатора для которого выступает человеческий катепсин А (catА), либо карбоксилэстераза 1 (CES1).

Также в процессе усвоения гистидин триада протеин 1(HINT 1), связывающий нуклеотиды, осуществляет расщепление фосфорамидата с дальнейшим фосфорилированием через биологический синтез пирамидального нуклеотида.

Результатом дефосфориляции в формации нуклеотида метаболита GS-3310007 является невозможность продуктивной рефосфориляции и отсутствие антивирусного воздействия в искусственных условиях.

После однократного приема 400 мг. софосбувира, софосбувир и метаболит GS-3310007 высвобождают приблизительно 4% и >90% лекарственного действия.

Вывод из организма

После единичного приема таблетки в 400 мг., общий вывод вещества составил 92%, при этом 80%, 14% и 2,5% были выведены через мочу, фекалии и дыхание соответственно. Из 80% вещества, выведенного через мочу, 78% пришлось на долю GS-3310007 и 3,5% на софосбувир. В среднем период полураспада вещества (софосбувира и GS-3310007) составляет от 15 мин. до 27 часов.

Особые группы

Раса

Фармакокинетический анализ при наблюдении за пациентами в ВГС не выявил связи между расой и взаимодействием софосбувира и GS-3310007.

Половая принадлежность

Фармакокинетические различия при взаимодействии софосбувира и GS-3310007  в случае с мужчинами и женщинами отсутствуют.

Пациенты детского возраста

Эффект от воздействия софосбувира на пациентов детского возраста не установлен.

Пациенты старшего возраста

При анализе воздействия софосбувира и GS-3310007 на пациентов с ВГС не выявлено особых замечаний о влиянии вещества на людей преклонного возраста.

Пациенты с почечной недостаточностью

В отношении пациентов с почечной недостаточностью безопасность и эффективность софосбувира не установлены. Рекомендованная доза для людей, страдающих почечной недостаточностью, либо находящихся на последней стадии развития болезни почек, не предусмотрена.

Пациенты с печеночной недостаточностью

При печеночной недостаточности в любой стадии не рекомендуется изменять дозу софосбувира.

3.0 Микробиология

Механизм действия

Софосбувир является ингибитором вирусной (ВГС) РНК полимеразы NS5B, необходимой для репликации вируса.

Софосбувир – это нуклеотидное лекарственное вещество, проходящее через внутриклеточный метаболизм и формирующее фармакологически активный уридиновый аналог трифосфата (GS-461203), который далее встраивается в цепь вирусной РНК посредством полимеразы NS5B и завершает цепь.

При биохимическом изучении GS-461203 ингибировал полимеразную деятельность рекомбинанта NS5B следующих генотипов ВГС: 1b, 2a, 3a и 4a с IC50 в промежутке от 07 до 2,6 μМ. GS-461203 не является ингибитором человеческих ДНК, РНК полимеразы и митохондриевой РНК полимеразы.

Противовирусная активность

Во время изучения репликонов вируса гепатита С, EC50 оценка софосбувира против репликонов вирусных генотипов 1b, 2a, 3a и 4a полного размера и химерных репликонов 1b варьировалась от 0,014 до 0,11 μМ.

Среднее значение EC50 софосбувира против химерных репликонов, зашифровывающих NS5B цепи от клинических изолятов составляло 0,062 μМ для генотипа 1a (в пределах 0,029-0128 μМ; N=67); 0,102 μМ для генотипа 1b (в пределах 0.045-0.

170 μМ; N =29); 0,029 для генотипа 2 (в пределах 0,014-0,081 μМ; N=15); и 0,081 для генотипа 3 (в пределах 0,024-0,181 μМ; N=106). В исследовании вирусных инфекций, EC50 оценки софосбувира против генотипов 1a и 2a составляли 0,03 и 0,02 μМ соответственно.

Присутствие 40% человеческой сыворотки не оказывает влияния на противовирусные (в отношении ВГС) свойства софосбувира. В совокупности с интерферонами альфа и рибавирином софосбувир не оказывает негативного воздействия на снижение уровня РНК вируса гепатита С в репликонах клеток.

Резистентность

В клеточной культуре

Вирусные репликоны, с невыраженной восприимчивостью к софосбувиру отмечались во многих клеточных культурах разных генотипов, среди которых также 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a и 6a.

Во всех перечисленных случаях пониженная чувствительность к софосбувиру объяснялась заменой S282T в NS5B. Замена M289L осуществляется наряду с заменой S282T в случае с генотипами 2a, 5 и 6.

Сайт-ориентированный мутогенез замены S282T в репликонах 8 генотипов обеспечивает невосприимчивость к действию софосбувира от 2 до 18 крат, подавляя вирусное воспроизводство на порядок от 89 до 99% в сравнении с соответствующим вирусом дикого происхождения.

В  биохимических исследованиях рекомбинант NS5B полимеразы вирусных генотипов 1b, 2a, 3a, 4a, демонстрирующих замену S282T показывали снижение восприимчивости к GS-461203 наравне с вирусами дикого происхождения.

Перекрестная резистентность

ВГС репликоны демонстрировавшие низкую восприимчивость к софосбувиру посредством замены S282T сохраняли чувствительность к ингибиторам NS5B и рибавирину.

ВГС репликоны, демонстрировавшие устойчивость к рибавирину посредством замены T390I и F415Y, остаются чувствительными к софосбувиру.

В свою очередь софосбувир сохранял активность против ВГС репликонов с NS3/4A ингибитором протеазы, NS5B ненуклеотидным ингибитором и NS5A ингибитором резистентного вида.

4.0 Показания к применению

Софосбувир является частью терапии, направленной на лечение хронического гепатита С у взрослых пациентов.

Продуктивность софосбувира была отмечена в случае с пациентами с 1, 2, 3 и 4 генотипом ВГС, а также в отношении пациентов с Миланским критерием (для пересадки печени) и людей с коинфекцией ВГС/ВИЧ.

Начиная лечение софосбувиром, следует позаботиться о полном соблюдении следующих условий:

  • в отношении хронического гепатита С монотерапия софосбувиром недопустима;
  • порядок и продолжительность курса зависят от генотипа и особенностей пациента;
  • реакция на лечение основывается на исходных носителях и вирусных факторах.

5.1 Рекомендованная доза для взрослых

Взрослым пациентам рекомендуется принимать по 400 мг. единожды в день с едой или без нее.

Софосбувир предназначен для приема в комплексе с рибавирином или пегинтерфероном и рибавирином для лечения хронического гепатита С у пациентов взрослого возраста. Рекомендуемый режим и продолжительность лечения в данном случае определяется в согласии со следующей таблицей:

КурсПродолжительность
Генотип 1 или 4 ВГССофосбувир + пегинтерферон альфаа + рибавиринб12 недель
Генотип 2 ВГССофосбувир + рибавиринб12 недель
Генотип 3 ВГССофосбувир + рибавиринб12 недель

а. Для определения рекомендованной дозы интерферона альфа при лечении генотипа 1 и 4, смотрите инструкцию к интерферону.

б. Дозировка рибавирина определяется на основе массы тела пациента. Для пациентов с весом менее 75 кг. она составляет 1000 мг., для людей с весом более или равным 75 кг. – 1200 мг. Принимается рибавирин дважды в день – указанная доза разделяется на два равных приема, осуществляемых во время еды. Для пациентов с почечной недостаточностью (СКФ

Источник: https://ufolabs.ru/sofosbuvir-instrukcija-po-primeneniju-mehanizm-dejstvija/

Препарат

Софосбувир механизм действия

На сегодняшний день в мире почти триста миллионов человек инфицированы вирусом гепатита С. Однако до сих пор не разработана вакцина от этого опасного заболевания.

Особенности заболевания

Страшный вирус поражает клетки важного для жизни человека органа – печени. После этого гепатит С создает свою копию, которая выходит за пределы пораженной клетки, чтобы распространить заболевание.

На сегодняшний день выявлено несколько способов заражения вирусным гепатитом:

  • при переливании крови;
  • при нанесении татуировок, иглоукалывании и прочих процедурах, если используются нестерильные иглы;
  • при использовании одной иглы наркозависимыми людьми;
  • половым путем;
  • от матери к ребенку во время беременности.

Особенности лечения

Многие медики сравнивают гепатит С с ВИЧ. Вылечиться от этого смертельно опасного заболевания на данный момент невозможно. Тем не менее имеются определенные виды лекарств, которые призваны предотвратить распространение вируса.

В подобном лечении обычно применяется два препарата: “Интерферон Альфа” и “Рибавирин”. Первый препятствует распространению вируса в здоровые клетки, второй направлен на противодействие его размножению. Однако такая схема лечения имеет огромное число побочных эффектов и низкую эффективность.

Поэтому ученые продолжают разрабатывать новые лекарства, которые помогают бороться с гепатитом С. Одним из последних достижений инновационной медицины является препарат “Софосбувир”. Инструкция по применению содержит всю необходимую информацию о нем.

Описание препарата

Препарат выпускается в виде таблеток круглой формы, поверхность которых покрыта оболочкой, растворимой исключительно в желудочном соке. Эту информацию содержит прилагаемая к препарату “Софосбувир” инструкция. Состав лекарства включает уникальное вещество, имеющее такое же название, как и препарат, а также вспомогательные вещества.

Необходимая дозировка лекарственного средства составляет 400 мг и входит в одну таблетку. Упаковка содержит 28 пилюль, чего хватает на курс лечения в течение месяца.

Воздействие на организм

Влияние на организм описывает имеющаяся у препарата “Софосбувир” инструкция по применению. Механизм действия, говоря простыми словами, заключается в том, что основное вещество медикамента представляет собой современный замедлитель фермента гепатита С.

Он оказывает комплексное воздействие на пораженный вирусом организм. Клинические испытания показали, что даже в сильно ослабленном заболеванием организме под действием лекарства наблюдается устойчивая положительная динамика. Это верно для гепатита 1-4 генотипа.

Однако при одновременном заражении гепатитом С и ВИЧ-инфекцией многие врачи не считают применение этого препарата целесообразным. Дело в том, что в этом случае эффективность его не доказана.

Важно понимать, что, несмотря на подробные указания, которые содержит к препарату “Софосбувир” инструкция по применению, производитель предостерегает от проведения самолечения.

Интенсивная терапия против хронической формы вирусного гепатита С может быть назначена исключительно опытным врачом. Курс лечения проводится под присмотром профессионалов.

Применение лекарства

Большинство врачей считают, что препарат “Софосбувир” следует принимать исключительно в комбинации с другими медикаментами. Для этого традиционно используются следующие схемы, которые зависят от генотипа заболевания:

  • При генотипах 3-6 типа лекарство “Софосбувир” назначают с препаратами “Рибавирин” и “Интерферон Альфа”. Курс терапии при этом должен превышать 3 месяца.
  • В случае заражения гепатитом 1, а также при невозможности применения такого медикамента, как “Интерферон Альфа” (при наличии противопоказаний или индивидуальной непереносимости). В этом случае курс продлевают в два раза.
  • При генотипе 2 используют схему сочетания препарата “Софосбувир” с лекарственным средством “Рибавирин” в течение 3 месяцев.
  • В случае ожидания пациентом пересадки печени рекомендуется одновременно использовать медикаменты “Рибавирин” и “Софосбувир”. Инструкция по применению рекомендует продлить лечение вплоть до трансплантации.

В случае, когда появляются побочные эффекты, связанные с приемом одного из препаратов комбинированной терапии, следует прекратить терапию. Данные об эффективности лечения у лиц, которые не достигли совершеннолетия, в мировой практике отсутствуют.

Препарат “Софосбувир” принимают 1 раз в день в назначенной врачом дозе. Существуют правила, которые необходимо соблюдать при этом:

  • Не стоит жевать или делить таблетки, так как они имеют очень горький вкус. Прием лекарства осуществляется во время еды.
  • В случае возникновения рвоты в течение двух часов после приема медикамента следует выпить дополнительную дозу препарата.
  • При пропуске приема лекарства, если опоздание составляет меньше 18 часов, принимают пропущенную таблетку. Если времени прошло больше – принимают следующую дозу в установленное время.

Особые указания

Разного рода дополнительные сведения, которые важно знать при приеме медикамента, содержит прилагаемая к препарату “Софосбувир” инструкция. Показания по применению этого лекарства в составе комплексной терапии во многом определяют побочные действия.

При лечении препаратом следует знать следующее:

  • снижается концентрация внимания и скорость реакции, поэтому стоит отказаться от вождения автомобиля и некоторых видов деятельности;
  • наступление беременности нежелательно, поэтому следует обеспечить надежные способы контрацепции.

Аналоги

Существует ряд аналогов препарата “Софосбувир”. Их можно разделить на 2 группы. Аналогами по действующему веществу являются: “Виропак”, “Гратезиано”, “Хепсинат”, “Хопетавир”. Список медикаментов, оказывающих аналогичный “Софосбувиру” лечебный эффект, гораздо шире. Назовем лишь некоторые из них: “Альгерон”, “Ледипасвир”, “Неовир”, “Циклоферон” и многие другие.

Однако можно выделить ряд преимуществ “Софосбувира” перед его аналогами:

  • возможность лечения различных генотипов гепатита С;
  • высокая эффективность;
  • непродолжительный курс лечения по сравнению со многими другими лекарствами;
  • хорошая переносимость;
  • не оказывает влияния на качество жизни больного.

Стоимость

Современная медицина знает не так много эффективных препаратов, которые успешно помогают бороться с вирусным гепатитом С, перешедшим в хроническую стадию. Для взрослых больных подходит немецкое лекарство “Софосбувир”. Инструкция по применению позволяет сравнить его с прочими подобными медикаментами.

Благодаря тому, что этот препарат показывает достаточно высокую эффективность, имеет явные преимущества по сравнению с аналогами, стоимость его необычайно высока. Один курс обойдется пациенту порядка нескольких тысяч долларов. Именно поэтому достать лекарство “Софосбувир” в аптеках практически невозможно.

На сегодняшний день наиболее совершенным и безопасным препаратом, который используется для лечения вирусного гепатита С, является именно это средство. Такую информацию подтверждает прилагающаяся к медикаменту “Софосбувир” инструкция. Аналоги, по мнению врачей, не позволяют добиться столь же значительных результатов.

Именно благодаря этому препарат признан огромным количеством медиков во всем мире. Они уверены, что на сегодняшний день более эффективного медикамента, который способен значительно облегчить жизнь тяжело больным пациентам, просто не существует.

Источник: https://FB.ru/article/229445/preparat-sofosbuvir-instruktsiya-po-primeneniyu-mehanizm-deystviya-analogi

Все о лечении
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: