Тайгециклин инструкция по применению

Тигециклин инструкция по применению

— осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

— осложненные интраабдоминальные инфекции;

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

— гиперчувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы тетрациклинов.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой печеночной недостаточности.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат применяют внутривенно капельно в течение 30-60 мин.

Начальная доза для взрослых составляет 100 мг, далее по 50 мг через каждые 12 ч.

Курс лечения при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей, а также осложненных интраабдоминальных инфекциях составляет 5-14 дней, при внебольничной пневмонии — 7-14 дней.

Фармакологическое действие

Антибиотик-тетрациклин группы глицилциклинов, структурно сходен с тетрациклинами. Ингибирует трансляцию белка у бактерий за счет связывания с 30S-субъединицей рибосом и блокирования проникновения молекул аминоацил-тРНК на А-сайт рибосомы, что препятствует включению аминокислотных остатков в растущие пептидные цепи.

Бактерицидное действие препарата отмечено в отношении Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Legionella pneumophila.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: часто — увеличение АЧТВ, протромбинового времени/MHO.

Со стороны системы кроветворения: иногда — эозинофилия; в единичных случаях — тромбоцитопения.

Аллергические реакции: в единичных случаях — анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — флебит; иногда — тромбофлебит.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, диарея; часто — боль в животе, диспепсия, анорексия; иногда — острый панкреатит; повышение активности ACT и АЛТ — в сыворотке, гипербилирубинемия; иногда — желтуха; в единичных случаях — выраженные нарушения функции печени и печеночная недостаточность.

Дерматологические реакции: часто — зуд, сыпь.

Со стороны половой системы: иногда — вагинальный кандидоз, вагинит, лейкорея.

Местные реакции: иногда — воспаление, боль, отек и флебит в месте инъекции

Прочие: часто — головная боль, астения, замедленное заживление ран; иногда — озноб.

Особые указания

С целью уменьшить развитие резистентности и обеспечить эффективность терапии необходимо применять препарат только для лечения и профилактики инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами.

Для выбора и коррекции антибактериальной терапии по возможности следует проводить микробиологическую идентификацию возбудителя и определять его чувствительность к препарату.

Препарат можно применять для эмпирической антибактериальной монотерапии до получения результатов микробиологических тестов.

Взаимодействие

При сопутствующем применении препарата и варфарина (в однократной дозе 25 мг) наблюдается снижение клиренса R-варфарина и S-варфарина на 40% и 23%, уменьшение AUC варфарина на 68% и 29% соответственно.

При применении через Т-образный катетер Тигециклин несовместим с амфотерицином В, амфотерицином В липосомальным, диазепамом, эзомепразолом и омепразолом.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Тигециклин

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Тигацил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tigacil

Код ATX: J01AA12

Действующее вещество: тигециклин (Tigecycline)

Производитель: Пфайзер Айрленд Фармасьютикалс (Pfizer Ireland Pharmaceuticals) (Ирландия); Вайет Медика Ирландия (Wyeth Medica Ireland) (Ирландия); Вайет Парентералз Дивижн оф Вайет Холдингз Корпорейшн (Wyeth Parenterals Division Of Wyeth Holdings Corporation) (Пуэрто-Рико); Патеон Италия С.п.А. (Patheon Italia, S.p.A.) (Италия); Вайет Ледерле Эс.пи.Эй. (Wyeth Lederle S.p.A.) (Италия)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Цены в аптеках: от 15900 руб.

Тигацил – тетрациклиновый антибиотик.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: порошок или пористая масса оранжевого цвета (в бесцветных стеклянных флаконах объемом 5 мл, в картонной пачке 10 флаконов и инструкция по применению Тигацила).

В одном флаконе содержится:

• активное вещество: тигециклин – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, лактозы моногидрат.

Фармакодинамика

Действующее вещество Тигацила – тигециклин, является антибиотиком из группы глицилциклинов, которые структурно схожи с тетрациклинами.

Механизм его действия объясняется способностью связываться с 30S-субъединицей рибосом и блокировать проникновение молекул аминоацил-тРНК в А(аминоацил)-сайт рибосомы, в результате чего ингибируется трансляция белка у бактерий и, как следствие, предупреждается включение аминокислотных остатков в растущие пептидные цепи.

Считается, что тигециклин обладает бактериостатической активностью. При четырехкратной минимальной подавляющей концентрации (МПК) препарата отмечается уменьшение числа колоний Escherichia coli, Enterococcus spp. и Staphylococcus aureus на два порядка.

Тигециклин оказывает бактерицидное действие в отношении Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila и Streptococcus pneumoniae.

В отличие от тетрациклинов тигециклин способен преодолевать два основных механизма резистентности патологических микроорганизмов, таких как рибосомальная защита и активное выведение. Кроме того, его активность не подавляется модификацией чувствительных участков бактериальной оболочки, действием β-лактамаз (в т. ч.

β-лактамаз расширенного спектра), активным выведением препарата из бактериальной клетки или модификацией мишени воздействия (например, топоизомеразы или гиразы). Таким образом, тигециклин характеризуется широким спектром противобактериального действия.

Однако не обладает защитой против механизма резистентности бактерий в виде активного выведения из клетки, кодируемого хромосомами Proteeae и Pseudomonas aeruginosa (система оттока MexXY-OprM).

Между тигециклином и большинством групп антибиотиков перекрестной устойчивости не существует.

Микроорганизмы рода Morganella spp., Proteus spp. и Providencia spp. менее чувствительны к тигециклину, чем Enterobacteriaceae. Некоторая приобретенная устойчивость к тигециклину обнаружена у Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae и Klebsiella pneumoniae.

Пониженная чувствительность бактерий к Тигацилу объясняется сверхэкспрессией гена неспецифичного активного выведения АсrАВ, который обеспечивает устойчивость микроорганизмов ко многим лекарственным средствам.

Имеются данные, что чувствительность к тигециклину снижена также у Acinetobacter baumannii.

Европейской рабочей группой по тестированию чувствительности к антибиотикам (EUCAST) установлены следующие контрольные значения МПК (возбудитель: чувствительные концентрации; резистентные концентрации):

• Enterococcus spp.: ≤ 0,25 мг/л; > 0,5 мг/л;
• Streptococcus spp., (за исключением S, pneumoniae): ≤ 0,25 мг/л; > 0,5 мг/л;
• Staphylococcus spp.: ≤ 0,5 мг/л; > 0,5 мг/л;
• Enterobacteriaceae: ≤ 1 мг/л*; > 2 мг/л;
• вне зависимости от вида возбудителя: ≤ 0,25 мг/л; > 0,5 мг/л.

Источник: https://dermatologpro.ru/info/tigeciklin-instrukcija-po-primeneniju/

Нозологическая классификация (МКБ-10)

J18 Пневмония без уточнения возбудителя

K65 Перитонит

L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная

Характеристика вещества Тигециклин

Глицилциклиновое производное тетрациклина.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное.

Фармакодинамика

Механизм действия

Антибиотик тигециклин принадлежит к классу глицилциклинов, структурно сходному с тетрациклинами. Ингибирует трансляцию белка у бактерий за счет связывания с 30S-субъединицей рибосомы и блокирования проникновения молекул аминоацил-тРНК на А-сайт рибосомы, что препятствует включению аминокислотных остатков в растущие пептидные цепи.

Считается, что тигециклин обладает бактериостатическими свойствами. При 4-кратной МПК тигециклина наблюдалось уменьшение на два порядка числа колоний Enterococcus spp., Staphylococcus aureus и Escherichia coli.

Механизм развития устойчивости

Тигециклин может преодолевать два основных механизма резистентности микроорганизмов, наблюдаемых в отношении тетрациклинов: рибосомальную защиту и активное выведение.

Была продемонстрирована перекрестная резистентность между тигециклин- и миноциклинрезистентыми изолятами в группе Enterobacteriaceae, опосредованная эффлюксными насосами, обеспечивающими множественную лекарственную устойчивость. Отсутствует перекрестная резистентность, обоснованная мишенью действия, между тигециклином и большинством классов антибиотиков.

Тигециклин подвергается воздействию хромосомальных эффлюксных насосов Proteeae и Pseudomonas aeruginosa. В целом, микроорганизмы, принадлежащие к группе Proteeae (Proteus spp., Providencia spp. и Morganella spp.

), менее чувствительны к тигециклину, чем другие представители Enterobacteriaceae. Пониженная чувствительность представителей обеих групп к тигециклину обусловлена сверхэкспрессией гена неспецифичного активного выведения АсгАВ.

Описана пониженная чувствительность к тигециклину и Acinetobacter baumannii.

Контрольные значения МПК

Ниже перечислены контрольные значения МПК, установленные Европейской рабочей группой по тестированию чувствительности к антибиотикам (EUCAST — European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing).

Staphylococcus spp. — S ≤0,5 мг/л и R >0,5 мг/л (S — чувствительные, R — резистентные).

Streptococcus spp., кроме S. pneumoniae — S ≤0,25 мг/л и R >0,5 мг/л.

Enterococcus spp. — S ≤0,25 мг/л и R >0,5 мг/л.

Enterobacteriaceae — S ≤11 мг/л и R >2 мг/л.

Вне зависимости от вида возбудителя — S ≤0,25 мг/л и R >0,5 мг/л.

1Отмечена сниженная активность тигециклина in vitro против Proteus, Providencia и Morganella spp.

Тигециклин доказал свою эффективность для лечения интраабдоминальных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, независимо от показателей МПК, фармакокинетических/фармакодинамических параметров.

В связи с вышесказанным, контрольные значения MПK не представлены.

Следует отметить широкий диапазон МПК тигециклина для микроорганизмов, принадлежащих к родам Bacteroides и Clostridium, в ряде случаев превышающих 2 мг/л.

Имеются лишь ограниченные данные о клинической эффективности тигециклина при энтерококковых инфекциях. Тем не менее показана положительная реакция на лечение тигециклином полимикробных интраабдоминальных инфекций.

Чувствительность

Распространенность приобретенной устойчивости у отдельных видов бактерий может варьировать в зависимости от времени и географического положения.

Чувствительность микроорганизмов к тигециклину

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp.

3; Enterococcus avium; Enterococcus casseliflavus; Enterococcus faecalis2 (включая чувствительные к ванкомицину штаммы); Entcrococcus faecalis (включая резистентные к ванкомицину штаммы); Enterococcus gallinarum; Staphylococcus аureus2 (включая метициллинчувствительные и резистентные штаммы); Staphylococcus epidermidis (включая метициллинчувствительные и резистентные штаммы); Staphylococcus haemolyticus; Streptococcus agalactiae2; группа Streptococcus anginosus2 (включая S. anginosus, S. intermedius и S. constellatus); Streptococcus pyogenes2; Streptococcus pneumoniae2 (пенициллинчувствительные штаммы); группа Streptococci viridans.

Анаэробы: Clostridium perfringens2,3; Peptostreptococcus spp.3; Peptostreptococсus microst2,3; Prevotella spp.

Виды, у которых возможно развитие приобретенной устойчивости

Анаэробы: Bacteroides fragilis group3.

Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью

Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas aeruginosa.

2 Виды, по отношению к которым в клинических исследованиях продемонстрирована удовлетворительная активность.

3 См. выше «Фармакодинамика».

Фармакокинетика

Всасывание

Поскольку тигециклин вводят в/в, он характеризуется 100% биодоступностью.

Распределение

При концентрациях от 0,1 до 1 мкг/мл связывание тигециклина с белками плазмы in vitro варьирует приблизительно от 71 до 89%. В фармакокинетических исследованиях у животных и людей показано, что тигециклин быстро распределяется в тканях.

В организме человека равновесный Vd тигециклина составил от 500 до 700 л (7–9 л/кг), что подтверждает экстенсивное распределение тигециклина за пределами плазмы и накопление его в тканях.

Данные о способности тигециклина проникать через ГЭБ в организме человека отсутствуют.

Максимальная Css тигециклина в плазме крови составила (866±233) нг/мл при 30-минутных инфузиях и (634±97) нг/мл при 60-минутных инфузиях. AUC12 составила (2349±850) нг·ч/мл.

Метаболизм

В среднем менее 20% тигециклина подвергается метаболизму. Основным веществом, обнаруженным в моче и кале, был неизмененный тигециклин, однако были обнаружены также глюкуронид, N-ацетильный метаболит и эпимер тигециклина.

Тигециклин не подавляет метаболизм, опосредованный следующими шестью изоферментами цитохрома Р450 (CYP): 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4.

Тигециклин не показывал НАДФ-зависимость в подавлении изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A, из чего можно заключить отсутствие необратимого ингибитора этих изоферментов.

Выведение

Отмечено, что 59% назначенной дозы выводится через кишечник (при этом бóльшая часть неизмененного тигециклина поступает в желчь), а 33% — почками. Дополнительные пути выведения — глюкуронизация и экскреция неизмененного тигециклина почками.

Общий клиренс тигециклина после в/в инфузии составляет 24 л/ч. На почечный клиренс приходится приблизительно 13% от общего клиренса. Тигециклин характеризуется полиэкспоненцальным выведением из сыворотки, средний терминальный Т1/2 из сыворотки после назначения повторных доз составляет 42 ч, однако наблюдаются значительные индивидуальные различия.

В исследованиях in vitro с использованием клеточной линии с гиперпродукцией Р-gp было установлено, что тигециклин является субстратом Р-gp. Возможный вклад транспорта, опосредованного Р-gp, в действие тигециклина неизвестен.

Особые группы пациентов

Печеночная недостаточность. У пациентов с легким нарушением функции печени фармакокинетический профиль однократной дозы тигециклина не изменяется. Однако у пациентов со среднетяжелым и тяжелым нарушением функции печени (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) общий клиренс тигециклина был снижен на 25 и 55%, а Т1/2 увеличен на 23 и 43% соответственно.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина 0,5 мг/л

Streptococcus spp., кроме S. pneumoniae< 0,25 мг/л> 0,5 мг/лEnterococcus spp.< 0,25 мг/л> 0,5 мг/л< 1 мг/л*> 2 мг/лВне зависимости от вида возбудителя< 0,25 мг/л> 0,5 мг/л* Отмечена сниженная активность тигециклина in vitro в отношении Proteus spp., Providencia spp. и Morganella spp.В отношении Acinetobacter spp., Streptococcus pneumoniae, других стрептококков, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea и Neisseria meningitidis, не получено убедительных доказательств эффективности тигециклина.

Установлена эффективность тигециклина для лечения интраабдоминальных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, независимо от показателей МПК, фармакокинетических / фармакодинамических параметров, поэтому контрольные значения МПК не представлены. Следует отметить широкий диапазон МПК тигециклина для Bacteroides spp. и Clostridium spp., в ряде случаев превышающих 2 мг/л.

Имеются лишь ограниченные данные о клинической эффективности тигециклина при энтерококковых инфекциях. Тем не менее, показана положительная реакция на лечение тигециклином полимикробных интраабдоминальных инфекций.

Чувствительность

Распространенность приобретенной устойчивости у отдельных видов бактерий может варьировать в зависимости от времени и географического положения.

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Enterococcus spp.

Enterococcus avium

Enterococcus casseliflavus

Enterococcus faecalis1,2 (включая чувствительные к ванкомицину штаммы)

Enterococcus faecalis (включая резистентные к ванкомицину штаммы)

Enterococcus gallinarum

Staphylococcus aureus1,2 (включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы) Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы) Staphylococcus haemolyticus

Streptococcus agalactiae*

группа Streptococcus anginosus1,2 (включая S.anginosus, S.intermedius и S.constellatus) Streptococcus pyogenes1

Streptococcus pneumoniae3 (пенициллин-чувствительные штаммы)

группа Streptococci viridans

Грамотринательные аэробные микроорганизмы

Aeromonas hydrophilia

Citrobacter freundii2

Citrobacter koseri

Escherichia coli2

Haemophilus influenzae3

Haemophilus parainfluenzae

Klebsiella oxytoca2

Legionella pneumophila3

Анаэробы

Clostridium perfringens2

Peptostreptococcus spp.2

Peptostreptococcus micros

Prevotella spp.

Виды, у которых возможно развитие приобретенной устойчивости

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Acinetobacter baumannii

Burkholderia cepacia

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae2

Klebsiella pneumoniae1-2

Morganella morganii

Providencia spp.

Proteus spp.

Serratia marcescens

Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробы:

Bacteroides fragilis group1-2

Pseudomonas aeruginosa.

Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью

Грамотрицательные аэробы:

Pseudomonas aeruginosa.

1,2,3 — виды, в отношении которых в клинических исследованиях продемонстрирована удовлетворительная активность.

1,2,3 — виды, в отношении которых в клинических исследованиях продемонстрирована удовлетворительная активность.

Фармакокинетика

Всасывание

Поскольку тигециклин вводится внутривенно, он характеризуется 100% биодоступностью. Распределение

При концентрациях от 0,1 до 1 мкг/мл связывание тигециклина с белками плазмы in vitro варьирует приблизительно от 71% до 89%. В фармакокинетических исследованиях у животных и людей показано, что тигециклин быстро распределяется в тканях.

В организме человека равновесный объем распределения тигециклина составляет 500-700 л (7-9 л/кг), что подтверждает экстенсивное распределение тигециклина за пределами плазмы и накопление его в тканях.

Данные о способности тигециклина проникать через гематоэнцефалический барьер в организме человека отсутствуют.

Равновесная максимальная концентрация (С ssmax) тигециклина в плазме крови составляет 866±233 нг/мл при 30-минутной инфузии и 634±97 нг/мл при 60-минутной инфузии. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC)0-12ч составила 2349±850 нгХчас/мл.

Метаболизм

В среднем, менее 20% тигециклина подвергается метаболизму. Основным веществом, обнаруженным в моче и кале, был неизмененный тигециклин, однако были обнаружены также глюкуронид, N-ацетильный метаболит и эпимер тигециклина.

Тигециклин не подавляет метаболизм, опосредованный следующими шестью изоферментами цитохрома Р450: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4. Он не является ни конкурентным ингибитором, ни необратимым ингибитором цитохрома Р450.

Выведение

Отмечено, что 59% назначенной дозы выводится через кишечник (при этом большая часть неизмененного тигециклина поступает в желчь), а 33% выводится почками. Дополнительные пути выведения — глюкуронизация и экскреция неизмененного тигециклина почками.

Общий клиренс тигециклина после в/в инфузии составляет 24 л/час. На почечный клиренс приходится приблизительно 13% от общего клиренса. Тигециклин характеризуется полиэкспоненциальным выведением из сыворотки, средний терминальный период полувыведения из сыворотки после назначения повторных доз составляет 42 часа, однако наблюдаются значительные индивидуальные различия.

В исследованиях in vitro с использованием клеточной линии с гиперпродукцией Р-гликопротеина было установлено, что тигециклин является субстратом Р-гликопротеина. Возможный вклад транспорта, опосредованного Р-гликопротеином, в действие тигециклина неизвестен.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкими нарушениями функции печени фармакокинетический профиль однократной дозы тигециклина не изменяется. Однако у пациентов со среднетяжелыми и тяжелыми нарушениями функции печени (класс В и С по шкале Чайлд-Пью), общий клиренс тигециклина снижается на 25% и 55%, соответственно, а период полувыведения удлиняется на 23% и 43%, соответственно.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник: https://kalog-adm.ru/2020/01/tigetsiklin-instruktsiya-po-primeneniyu/

Тигециклин — инструкция по применению, аналоги, рецепт на латинском языке

Тигециклин® – это антибактериальное средство из группы глицилциклидов. По химической структуре препарат относится к глицилциклиновым производным тетрациклина.

Препарат обладает выраженным бактериостатическим воздействием на широкий спектр патогенных микроорганизмов, включая энтерококки, стафилококки, стрептококки, цитробактер, эшерихии коли, клебсиеллы, легионеллы, клостридии, превотеллы, пептострептококки  т.д.

При назначении препарата следует учитывать, что синегнойная палочка полностью устойчива к тигециклину®, а у ацинетобактера, энтеробактера, морганеллы и т.д. может вырабатываться приобретенная устойчивость к препарату.

Тигециклин®– инструкция по применению

Препарат оказывает бактериостатическое воздействие на широкий спектр мкроорганизмов, связывая 30S-рибосомальные субъединицы и блокируя рост и размножение бактерий.

Антибиотик или нет?

Да, Тигециклин® – это антибиотик. Препарат обладает широким спектром действия, однако применять его рекомендовано после проведения тестов на чувствительность бактерий к тигециклину.

При необходимости экспресс-тест проводят непосредственно перед введением фармакологического продукта при помощи дисков с антибиотиками.

Читайте далее: Лучшие пробиотики при приеме антибиотиков, чтобы избежать расстройств

Фармакологическая группа

Тигециклин® относится к антибиотикам из группы глицилциклинов (производных тетрациклинов).

Состав Тигециклина®

Действующее вещество лекарства – непосредственно тигециклин. Вспомогательными составляющими, необходимыми для лучшего растворения и усвоения активного компонента, являются:

• лактоза в форме моногидрата;
• кислота хлористоводородная;
• гидроксид натрия.

Форма выпуска Тигециклина®

Тигециклин® выпускается в форме лиофилизата (порошка или пористой массы) из которого готовят раствор для инфузий. Лиофилизат имеет оранжевый цвет, упакован в стеклянные прозрачные флаконы объемом 50 мг (5 мл). Фасовка предназначена для:

• продажи в аптеках – упаковка содержит 1 или 5 флаконов;
• применения в стационаре – в коробке может быть 25, 50 или 100 флаконов.

Производитель медикамента – индийская фармацевтическая компания Джодас Экспоим Пвт.Лтд®, торговое название – Тигециклин Дж®.

Рецепт Тигециклина® на латинском языке

Лиофилизат отпускают из аптек исключительно по предоставленному врачебному рецепту. Заполняет его специалист следующим образом:

Rp: Tigecycline 50mg

D.t.d: № 10 in amp.

S: содержимое флакона развести растворителем и ввести внутривенно капельно.

Показания к применению Тигециклина®

Антибиотик показан к применению при таких инфекционных заболеваниях:

• осложненные патологии эпидермиса и мягких тканей;
• осложненные формы интраабдоминальных инфекций;
• внебольничные формы пневмонии.

В педиатрии Тигециклин® используется для детей, достигших восьмилетнего возраста.

Не эффективен препарат при:

• диабетической стопе;
• внутрибольничном воспалении легких;
• пневмонии, развитие которой обусловлено ИВЛ.

Читайте далее: Лучшие антибиотики при воспалении легких взрослым и детям

Противопоказания Тигециклина®

Препарат противопоказан при наличии непереносимости компонентов средства или тетрациклиновых антибиотиков. Из возрастных ограничений выделяют возраст до 8 лет.

Осторожно назначают Тигециклин® при почечных и печеночных патологиях, а также при беременности.

Дозировки

Тигециклин® применяют внутривенно-капельно, время введения составляет от получаса до часа. Первичная дозировка составляет 100 миллиграмм препарата (2 флакона), все последующие – 50 миллиграмм дважды в день с равным временным промежутком. Длительность терапии устанавливает лечащий доктор, она зависит от тяжести течения инфекции. В среднем это 5-14 суток.

Детские дозировки зависят от возраста и массы тела ребенка:

• 8-11 лет – 1,2 миллиграмма на килограмм массы тела;
• 12-17 лет – 50 миллиграмм каждые 12 часов.

Для приготовления раствора (разведения содержимого флакона) используют:

• физраствор;
• раствор декстрозы 5%;
• Рингер лактат.

Во флакон с антибиотиком вводят 5,3 мл жидкости и аккуратными движениями из стороны в сторону размешивают его содержимое до полного растворения. Полностью готовую смесь вводят во флакон для капельного введения объемом 100 мл (первичное введение) или 50 мл (последующие капельницы).

Побочные действия и эффекты

К нежелательным явления относят реакции таких систем:

• иммунной – проявления аллергии (зуд, высыпания), анафилактический шок;
• нервной – головокружения, боли в голове, изменения вкусовых ощущений;
• сердца и сосудов – сгущение кровеносного русла и образование тромбов;
• желудочно-кишечного тракта – гепатит, изменение показателей печеночных проб, тяжелые патологии печени, застой желчи;
• кожных покровов – злокачественные заболевания эпидермиса;
• мочевыводящих путей, половых органов – молочница, воспаление слизистой влагалища, появление белесых выделений;
• кроветворной – изменение клинических показателей кровеносного русла;
• органов дыхания – воспаление легких.

Также могут наблюдаться местные и общие явления:

• слабость;
• длительное заживление ран;
• кандидоз;
• воспаление, болевой синдром, отек, появление тромба в месте введения иглы;
• лихорадочное состояние.

Читайте далее: Лечим аллергическую сыпь на коже после антибиотиков

Тигециклин® при беременности и грудном вскармливании

По жизненным показаниям препарат может назначаться беременным женщинам.

Кормление грудью на весь период терапии и несколько дней по ее окончании матерям следует прекратить.

Совместимость Тигециклин® и алкоголя

Тигециклин® и алкоголь несовместимы.

Употребление алкоголя во время лечения резко снижает противомикробный эффект антибиотика и повышает риск развития побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Перед назначение Тигециклина® следует уточнить у пациента, какие медикаментозные средства он уже принимает, т.к. некоторые из них не совместимы с препаратом, а другие могут изменить свое действие или действие самого антибиотика. Особое внимание следует обратить на:

• средства для разжижения крови – изменяется протромбиновое время;
• Варфамин® – увеличивается риск развития геморрагического синдрома;
• оральные контрацептивы – их результативность снижается и риск зачатия увеличивается на 23%.

Срок годности, условия хранения

Тигециклин® хранят без холодильника, в месте, недоступном для маленьких детей. Срок годности антибиотика – 36 месяцев с дня его производства.

Аналоги Тигециклина®

Препарат выпускается под торговым названиям:

• Тигацил®;
• Тиггециклин®;
• Тигециклин Дж®.

Отзывы о Тигециклине®

На специальных медицинских сайтах и форумах-отзовиках встретить мнение пациентов о Тигециклине® достаточно сложно.

Редкие, единичные отзывы характеризуют его как лекарственное средство с высоким и быстрым эффектом, которое хорошо переносится организмом и способное улучшить состояние здоровья даже в тех случаях, когда другие сильнодействующие препараты оказывались бессильны.

Однако высокая стоимость медикамента (около 2500-3000 руб. за флакон) и отсутствие в аптеках вынуждают пациентов искать более дешевые и доступные заменители.

Важно: Как правильно питаться при приеме антибиотиков?

Источник: https://lifetab.ru/tigetsiklin-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-retsept-na-latinskom-yazyike/

Тигециклин Дж – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав:

Один флакон содержит:

действующее вещество: тигециклин 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 100 мг, хлористоводородная кислота -Q.S. до pH, натрия гидроксид – Q.S. до pH.

Описание:

оранжевый лиофилизированный порошок или пористая масса.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик-тетрациклин

Код ATX: J01AA12

Фармакокинетика

Всасывание

Поскольку тигециклин вводится внутривенно, он характеризуется 100% биодоступностью. Распределение

При концентрациях от 0,1 до 1 мкг/мл связывание тигециклина с белками плазмы in vitro варьирует приблизительно от 71% до 89%. В фармакокинетических исследованиях у животных и людей показано, что тигециклин быстро распределяется в тканях.

В организме человека равновесный объем распределения тигециклина составляет 500-700 л (7-9 л/кг), что подтверждает экстенсивное распределение тигециклина за пределами плазмы и накопление его в тканях.

Данные о способности тигециклина проникать через гематоэнцефалический барьер в организме человека отсутствуют.

Равновесная максимальная концентрация (С ssmax) тигециклина в плазме крови составляет 866±233 нг/мл при 30-минутной инфузии и 634±97 нг/мл при 60-минутной инфузии. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC)0-12ч составила 2349±850 нгХчас/мл.

Метаболизм

В среднем, менее 20% тигециклина подвергается метаболизму. Основным веществом, обнаруженным в моче и кале, был неизмененный тигециклин, однако были обнаружены также глюкуронид, N-ацетильный метаболит и эпимер тигециклина.

Тигециклин не подавляет метаболизм, опосредованный следующими шестью изоферментами цитохрома Р450: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4. Он не является ни конкурентным ингибитором, ни необратимым ингибитором цитохрома Р450.

Выведение

Отмечено, что 59% назначенной дозы выводится через кишечник (при этом большая часть неизмененного тигециклина поступает в желчь), а 33% выводится почками. Дополнительные пути выведения – глюкуронизация и экскреция неизмененного тигециклина почками.

Общий клиренс тигециклина после в/в инфузии составляет 24 л/час. На почечный клиренс приходится приблизительно 13% от общего клиренса. Тигециклин характеризуется полиэкспоненциальным выведением из сыворотки, средний терминальный период полувыведения из сыворотки после назначения повторных доз составляет 42 часа, однако наблюдаются значительные индивидуальные различия.

В исследованиях in vitro с использованием клеточной линии с гиперпродукцией Р-гликопротеина было установлено, что тигециклин является субстратом Р-гликопротеина. Возможный вклад транспорта, опосредованного Р-гликопротеином, в действие тигециклина неизвестен.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкими нарушениями функции печени фармакокинетический профиль однократной дозы тигециклина не изменяется. Однако у пациентов со среднетяжелыми и тяжелыми нарушениями функции печени (класс В и С по шкале Чайлд-Пью), общий клиренс тигециклина снижается на 25% и 55%, соответственно, а период полувыведения удлиняется на 23% и 43%, соответственно.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1/10); часто (от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Источник: https://medi.ru/instrukciya/tegitsiklin-dj_14684/