Тетрациклин это антибиотик или нет

Антибиотики тетрациклины описание и список препаратов

Тетрациклины — это группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойствам. Представители данного семейства характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрёстной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками.

Различия касаются некоторых физико-химических свойств, степени антибактериального эффекта, особенностей всасывания, распределения, метаболизма в макроорганизме и переносимости. К антибиотикам группы тетрациклинов относятся природный тетрациклин и полусинтетические препараты доксициклин и миноциклин.

Исторические сведения

• В 1945 году был открыт первый представитель антибиотиков из группы тетрациклины— хлортетрациклин (торговые названия ауреомицин, биомицин), его выделили из культуральной жидкости лучистого гриба Streptomyces aureofaciens. Первые экспериментальные и клинические работы, характеризующие активность, относятся к 1948 г.
• В 1949 году был открыт окситетрациклин (террамицин), его выделили из культуральной жидкости другого актиномицета Streptomyces rimosus. В медицинской практике начали использовать уже в 1950 году.
• В 1952 году был получен полусинтетический антибиотик тетрациклин, путем восстановительного дегалоидирования хлортетрациклина. В 1953 году был выделен из культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens.

Общие свойства антибиотиков из группы тетрациклины

Тетрациклины обладают бактериостатическим действием. У них очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий.

Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Высокоактивны in vitro в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий. В высоких концентрациях действуют на некоторых простейших. Мало или совсем неактивны в отношении плесневых грибов. Недостаточно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий.

Имеют перекрестную устойчивость микроорганизмов ко всемпрепаратам группы.

На тетрациклины возникает высокая частота нежелательных реакций и побочных эффектов.

Спектр активности тетрациклинов

• Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
• Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
• Грамотрицательные кокки: М.catarrhalis.
• Грамотрицательные палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
• Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
• Спирохеты.
• Риккетсии.
• Хламидии.
• Микоплазмы.
• Актиномицеты.             
• Простейшие: P.falciparum.

Устойчивы

• Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
• Энтерококки устойчивы.
• Гонококки чаще всего устойчивы.
• Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Побочные эффекты тетрациклинов

1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
2. Диспептические явления, эзофагит.
3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Лекарственные взаимодействия с другими препаратами

• Антагонизм. Нерастворимые хелатные соединения тетрациклина (но не доксициклина) образуются при реакции с катионами Са, Mg, Al, которые содержатся в пище, особенно в молочных продуктах, и в антацидах. Поэтому пища и антациды значительно снижают биодоступность тетрациклина.
• Карбамазепин, фенитоин и барбитураты снижают период полувыведения доксициклина почти вдвое вследствие ускорения метаболизма препарата в печени. Сходные изменения периода полувыведения доксициклина также характерны для лиц, часто употребляющих алкоголь.
• Аддитивное действие отмечается при сочетании с некоторыми бактерицидными антибиотиками. Подобные комбинации используют, например, при лечении сальпингитов (сочетание доксициклина с β-лактамами или аминогликозидами).
• Усиление действия наблюдается при сочетании с макролидами и линкозамидами.

Показания к применению тетрациклинов

1. Инфекции верхних дыхательных путей — острый синусит (доксициклин).
2. Инфекции нижних дыхательных путей — обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (доксициклин).
3. Инфекции желчевыводящих путей.
4. Ородентальные инфекции — периодонтит и др. (доксициклин).
5. Иерсиниоз (доксициклин).
6. Эрадикация H.pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
7. Угревая сыпь, при неэффективности местной терапии.
8. Розовые угри.
9. Сифилис (при аллергии к пенициллину).
10. Негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами (доксициклин).
11. Тазовые инфекции (в сочетании с β-лактамами, антианаэробными препаратами).
12. Риккетсиозы.
13. Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера (доксициклин).
14. Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва (доксициклин).

Противопоказания к применению тетрациклинов

1. Детский возраст до 8 лет (доксициклин разрешён у детей до 8 лет для профилактики сибирской язвы).
2. Беременность.
3. Кормление грудью.
4. Тяжелая патология печени.
5. Почечная недостаточность (тетрациклин).

Тетрациклин

Биодоступность при приеме внутрь натощак у тетрациклинасоставляет до 75%, в присутствии пищи значительно снижается. Периодполувыведения — 8 часов. Тетрациклин часто вызывает побочные эффекты.

Спектр активности тетрациклина

• Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
• Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
• Грамотрицательные кокки:М.catarrhalis.
• Грамотрицательные палочки:               иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
• Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
• Спирохеты.
• Риккетсии.
• Хламидии.
• Микоплазмы.
• Актиномицеты.             
• Простейшие: P.falciparum.
• Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
• Энтерококки устойчивы.
• Гонококки чаще всего устойчивы.
• Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Показания к применению тетрациклина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами.

1. Пневмония;
2. Бронхит
3. Эмпиема плевры.
4. Ангина.
5. Холецистит.
6. Пиелонефрит.
7. Кишечные инфекции.
8. Эндокардит.
9. Эндометрит.
10. Простатит.
11. Сифилис.
12. Гонорея.
13. Бруцеллез.
14. Риккетсиозы.
15. Гнойные инфекции мягких тканей.
16. Остеомиелит.
17. Трахома.
18. Конъюнктивит.
19. Блефарит.
20. Угри.
21. Профилактика послеоперационных инфекций.

Побочные эффекты тетрациклина

1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
2. Диспептические явления, эзофагит.
3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Способ применения

Взрослые

Внутрь — по 0,3-0,5 г каждые 6 часов за 1 час до еды.

Наружно применяют несколько раз в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку. Местно — 3-5 разв сутки.

Дети старше 8 лет

Внутрь — 25-50 мг на 1 кг массы тела в 4 приёма (не более 2,0 г в сутки).

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, поскольку антибиотики тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Формы выпуска

Выпускается тетрациклин в виде таблеток по 0,05 г, 0,1 г и0,25 г, капсул по 0,25 г, а также 1% и 3% в виде мази.

Доксициклин (Вибрамицин, Юнидокс солютаб)

Доксициклин лучший на сегодняшний день антибиотиктетрациклиновой группы. Значительно превосходит тетрациклин по активностипротив пневмококков и гораздо лучше переносится.

Доксициклин всасывается лучше, чем тетрациклин,биодоступность составляет от 90-100%, и практически не зависит от пищи. Высокиеуровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательнойжелезе.

Как и другие антибиотики из группы тетрациклины, плохопроходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через желудочно-кишечныйтракт, поэтому, доксициклин в отличие от тетрациклина, может применяться припочечной недостаточности. Имеет самый длительный среди тетрациклинов периодполувыведения  от 15-24 часов.

Спектр активности доксициклина

• Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
• Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
• Грамотрицательные кокки:М.catarrhalis.
• Грамотрицательные палочки:               иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
• Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
• Спирохеты.
• Риккетсии.
• Хламидии.
• Микоплазмы.
• Актиномицеты.             
• Простейшие: P.falciparum.
• Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
• Энтерококки устойчивы.
• Гонококки чаще всего устойчивы.
• Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Показания к применению доксициклина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к доксициклину микроорганизмами.

1. Инфекции органов дыхания и ЛОР-органов.
2. Инфекции ЖКТ.
3. Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь).
4. Инфекции органов мочеполовой системы (гонорея, первичный и вторичный сифилис).
5. Сыпной тиф.
6. Бруцеллез.
7. Риккетсиозы.
8. Остеомиелит.
9. Трахома.
10. Хламидиоз.

Побочные эффекты доксициклина

1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
2. Диспептические явления, эзофагит.
3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Способ применения

Взрослые

Внутрь и внутривенно (медленно, в течение 1 часа) по 0,2 г каждые 12 часов. Устаревшим является режим дозирования с нагрузочной дозой (0,2 г) в первый день и последующим приемом по 0,1 г в сутки.

Дети старше 8 лет

Внутрь и внутривенно — 5 мг на 1 кг массы тела ребенка (не более 0,2 г в сутки в 1-2 приёма (введения). У детей с массой тела более 45 кг дозы аналогичны взрослым.

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, поскольку антибиотики тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Формы выпуска

Доксициклин выпускается в капсулах и таблетках по 0,05 г и0,1 г, также в виде сиропа и порошка для приготовления раствора для инфузий вофлаконах по 0,1 г.

Источник: https://like-site.ru/zdorove/tetratsikliny/

Антибиотик Тетрациклин: от чего помогает и показания к применению таблеток

Несмотря на возможность развития определенных побочных эффектов, антибиотики остаются незаменимыми лекарственными средствами в терапии целого ряда заболеваний. Это, как правило, воспалительные процессы инфекционного генеза.

А если точнее – те, причиной которых стало проникновение в организм патогенных бактерий.

Тетрациклин – антибиотик, один из самых известных представителей противомикробных средств, являющийся препаратом выбора при лечении, в том числе, болезней органов мочевыделительной системы.

Основные характеристики лекарственного средства

Существует целая группа антибиотиков под названием «тетрациклины». Вещества схожи по биологическим свойствам и химическому строению, однако, хотя фармакологическая группа у них и одна, выделены они из разных источников.

Всего в фармакологической группе антибиотиков тетрациклинового ряда насчитывается до 40 названий. Так, тетрациклины бывают следующего происхождения:

1. Природные. Они были получены в первой половине XX века из культуральных жидкостей различных актинобактерий – лучистых грибов. Сюда относятся такие антибиотики как Хлортетрациклин (Биомицин, Ауреомицин), Окситетрациклин (Террамицин), Тетрациклин (выделенный позже своего синтезированного аналога).
2. Полусинтетические. Выделяют с помощью химических манипуляций с природными веществами, в современной медицине им нашли широкое применение. Это и известный всем нам Тетрациклин, а также его производные (Гликоциклин, Морфоциклин), и синтезированные несколько позже Доксициклин, Метациклин (Рондомицин), Миноциклин.

Классификация антибиотиков тетрациклинового ряда

Действующее вещество препарата Тетрациклин является одноименное химическое соединение. Его эффект, как и у других представителей данной группы антибиотиков, заключается в препятствии росту и размножению бактерий, а также провокации их гибели, что называется бактериостатическим и антибактериальным влиянием соответственно. Механизм действия тетрациклинов заключается в следующем:

• проникают внутрь клетки микроорганизма;
• связываются с рецепторами малой субъединицы органеллы, отвечающей за синтез белка – рибосомы (процесс обратим);
• блокируют, в свою очередь, связывание структур, осуществляющих присоединение новых аминокислот (структурных единиц белков) к образующейся пептидной цепи;
• как итог – нарушается синтез белка.

Такие неполадки могут приводить не только к неспособности бактерий к размножению, но и скорейшей их гибели. К сожалению, подобный эффект наблюдается не только по отношению к патогенным микроорганизмам.

Серьезной проблемой применения лекарства Тетрациклин являются возможные негативные влияния на собственную полезную микрофлору организма человека.

Его степень во многом зависит от лекарственной формы препарата, они бывают следующие:

1. Таблетки – прием данного средства внутрь весьма распространен, как правило, его выпивают в таблетированном виде. Но с точки зрения губительного воздействия на микрофлору, данный вариант не является щадящим, так как происходит прямой контакт со слизистой кишечника. Как правило, выпускаются таблетки по 100 мг, они покрыты специальной оболочкой.
2. Мазь для наружного применения – используется для лечения кожных покровов при ожогах и бактериальных инфекциях. Побочные влияния, в отличие от приема Тетрациклина в таблетках, в большинстве случаев, при непродолжительном использовании, ограничиваются местными реакциями в виде покраснения, жжения или зуда.
3. Мазь глазная – логично предположить, что использовать ее следует при различных заболеваниях органа зрения бактериальной природы. В состав препарата должны входить вспомогательные вещества, такие как вазелин и ланолин безводный. В качестве побочных эффектов могут наблюдаться расстройства в области глаз.

Помимо этого, негативное влияние приема антибиотика может проявляться в виде:

• головокружений:
• аллергических реакций;
• повышения чувствительности к свету;
• кандидоза влагалища и полости рта;
• дефектов эмали зубов (коричневый или желтый оттенок зубов – препарат способен связываться с кальцием);
• повышения внутричерепного давления;
• задержек в росте и образовании костной ткани у детей.

к оглавлению ↑

Показания и противопоказания к применению препарата

Как к антибиотику широкого спектра действия, к применению Тетрациклина показания довольно обширны. Он эффективен против большого количества патогенных микроорганизмов, часть из которых может вызывать множество различных заболеваний. Если разбить их по органам и системам, получится следующая картина:

1. Дыхательная система. В первую очередь Тетрациклин применяется для лечения так называемых специфических инфекций. Среди тех, которые затрагиваю органы дыхания, к ним относятся скарлатина, ангина, пситтакоз (орнитоз). Антибиотик может использоваться и для лечения таких заболеваний бактериального происхождения, как бронхит, пневмония, эмпиема плевры.

2. Сердечно-сосудистая система. Бактериальное поражение сердца является непростой задачей для микробов, так как орган явно не сообщается с внешней средой. Но с током крови в него могут попадать патогенные агенты, вызывающие бактериальный эндокардит – заболевание, для лечения которого показан Тетрациклин.

   Повышенный риск развития болезни имеют в первую очередь инъекционные наркоманы, также он существует при выполнении различных медицинских манипуляций. Сосуды могут поражать, к примеру, внутриклеточные паразиты риккетсии и боррелии, они вызывают сыпной и возвратный тиф, соответственно. Данные болезни являются показанием к назначению Тетрациклина.

3. Пищеварительная система. Среди заболеваний желудочно-кишечного тракта особое место занимают кишечные инфекции. Так, лекарство Тетрациклин применяется при холере и дизентерии. К показаниям для данного антибиотика в сфере лечения органов, участвующих в пищеварении, также следует добавить холецистит и панкреатит бактериального генеза.
4. Мочеполовая система. Среди ситуаций, когда может понадобиться пить таблетки Тетрациклина, следует выделить гонорею, урогенитальный микоплазмоз, различные воспалительные заболевания половых органов и органов мочевыделения неясной этиологии. При цистите, уретрите и пиелонефрите в определенных ситуациях также назначают антибиотики данной группы.
5. Органы зрения. Группа заболеваний, затрагивающих область глаз, довольно обширна и при данных патологиях нередко назначают Тетрациклин. Как правило, его требуется применять местно, а не пить в форме таблеток. Это такие заболевания как блефарит, конъюнктивит, трахома, кератит.
6. Опорно-двигательная система. Тетрациклин может назначаться при развитии остеомиелита, он обладает хорошей эффективностью в лечении бактериальных заболеваний костной ткани.

Такие специфические болезни, как чума, сифилис, туляремия, сибирская язва поражают различные органы. Форма заболевания будет зависеть от места входных ворот инфекции, длительности и пути ее дальнейшего распространения.

Как уже отмечалось, антибиотики могут вызывать различные побочные эффекты и оказывают серьезную нагрузку на организм, в связи с чем они обладают определенными ограничениями к применению. Для Тетрациклина противопоказания следующие:

• беременность и период лактации;
• нарушение функционирования печени;
• различные грибковые заболевания;
• сниженное количество лейкоцитов в крови;
• возраст до 8 лет;
• повышенную чувствительностью к данному препарату.

к оглавлению ↑

Особенности использования антибиотика

Среди патологий мочевыделительной системы заболевания бактериальной природы встречаются довольно часто. На этапе определения тактики борьбы с инфекцией очень важно сохранять индивидуальный подход:

• тщательный сбор и изучение анамнеза пациента: течения текущего заболевания, сопутствующих, возможно, хронических болезней, состояния кроветворной и иммунной системы человека, функций печени и почек;
• определение болезнетворной флоры, возбудителя, путем бактериального посева мочи;
• выявление реакции организма конкретного пациента на выбранный препарат.

В современной медицине все чаще используются не природные, а полусинтетические тетрациклины, в том числе и в нефрологической и урологической практике. Так, при цистите препаратами выбора из данной группы являются Тетрациклин, Миноциклин и Доксициклин.

Важно! Как их пить в случае назначения, как долго, с какой периодичностью и в какой дозе определяет лечащий врач. Любое действие, противоречащее его указаниям, может привести к серьезным последствиям.

Как правило, при цистите принимают:

• взрослые – по таблетке или капсуле по 0,25 г трижды в день;
• дети от 7 лет – по 25 миллиграмм на килограмм веса.

Согласно исследованиям, в сочетании с другими антибактериальными средствами, препарат выказывает индифферентность – его эффективность значительно не изменятся, однако перед употреблением любых лекарств во время курса приема данного антибиотика необходимо консультироваться с врачом.

В аннотации для Тетрациклина описание его действия указывает на то, что при развитии почечной недостаточности препарат становится токсичным для органов мочеобразования.

Поэтому, как правило, при гломерулонефрите и других заболеваниях со снижением функциональной активности почек данная группа антибиотиков не назначается. Следует учитывать, что к тетрациклинам довольно быстро развивается устойчивость микроорганизмов, из-за чего, в большинстве случаев, требуется коррекция схемы лечения.

Дайте нам об этом знать – поставьте оценку Загрузка…

Источник: http://VseProPechen.ru/pochki/preparaty/chto-lechat-tetraciklinom.html

Тетрациклины — спектр действия фармакологических препаратов

1. Классификация
2. Спектр действия
3. Фармакологическое действие
4. Показания к применению антибактериальных препаратов
5. Самые известные тетрациклины

Тетрациклины относятся антимикробным препаратам первого поколения, полученным в середине прошлого века.

Они пришли на замену пенициллинам, к которым большинство микроорганизмов выработало устойчивость в результате неправильного применения лекарственных средств. Сейчас антибиотики из группы тетрациклинов используются не часто, но в некоторых случаях без них не обойтись.

На их основе в последнее время были синтезированы современные препараты широкого спектра действия для терапии инфекционных заболеваний. Но тетрациклины и первого, и последующих поколений обладают значительным количеством противопоказаний и способны провоцировать тяжелые побочные эффекты.

Поэтому прием антибиотиков проходится под строгим контролем врача и только после тщательного обследования пациента.

Антибиотики тетрациклинового ряда проявляют терапевтическую эффективность в отношении большинства вредных бактерий

Классификация

Первые тетрациклины были получены в результате каталитической химической реакции восстановления хлортетрациклина. Затем ученые отошли от этой методики и антибиотики стали производится биосинтетическим способом.

Несмотря на терапевтическую эффективность тетрациклинов, наличие серьезных побочных действий накладывало ограничения на использование препаратов у пациентов с инфекционными патологиями.

Поэтому в последующем усилия разработчиков были направлены на усовершенствование тетрациклинов.

Были получены препараты, обладающие следующими достоинствами:

• хорошо абсорбируются слизистыми оболочками;
• не провоцируют повреждения тканей в местах введения;
• длительное время находятся в системном кровотоке и в очагах воспаления;
• долго поддерживают терапевтический уровень в кровяном русле;
• не оказывают серьезных побочных эффектов.

Однако со временем даже к улучшенным тетрациклинам микроорганизмы выработали устойчивость, что обнаруживается при проведении лабораторных исследований биологических образцов.

Предупреждение: «Врачи стараются не назначать эти антибактериальные средства, а оставлять их в резервной группе препаратов. К часто рекомендуемым тетрациклинам относится только Доксициклин, используемый в терапии кожных патологий и заболеваний органов мочевыделительной системы».

Антибиотики тетрациклинового ряда классифицируются в зависимости от способа их получения:

• природные: Окситетрациклин, Тетрациклин;
• полусинтетические: Хлортетрациклин, Демеклоциклин, Метациклин, Доксициклин, Миноциклин.

При назначении различных антибиотиков пациентам, врачи всегда учитывают период полувыведения таблеток, капсул или растворов.

Этот термин обозначает промежуток времени, необходимый фармакологическому препарату для потери 50% его терапевтических свойств.

За этот срок часть действующего вещества метаболизируется и выведется из организма с каловыми массами и (или) мочой. Эти значения лежат в основе следующей классификации тетрациклинов:

• короткий срок действия (5-6 часов) — Хлортетрациклин, Тетрациклин, Окситетрациклин;
• средний срок действия (7-10 часов) — Демеклоциклин, Метациклин;
• длительный срок действия (12-15 часов) — Доксициклин, Миноциклин.

Период полувыведения тетрациклинов не всегда совпадает с биологическим периодом. Временной интервал последнего может варьироваться в зависимости от способности связываться с протеинами и взаимодействовать с рецепторами.

Доксициклин — один из самых часто используемых антибиотиков тетрациклинового ряда

Спектр действия

Спектр активности антибиотиков тетрациклинового ряда достаточно широк благодаря их бактериостатическим свойствам. Некоторые микроорганизмы приобрели со временем резистентность к этим препаратам, другие до сих пор чувствительны к их воздействию. Не выработали к тетрациклинам достаточную устойчивость такие бактерии, палочки и вирионы:

• Грамположительные бактерии. Тетрациклины проявляют бактериостатическую активность в отношении стрептококков, стафилококков и пневмококков;
• Грамотрицательные бактерии. Антибактериальные препараты способны уничтожать возбудителей менингита — менингококков;
• Палочки. Не отмечено снижения резистентности к тетрациклинам грамотрицательных и грамположительных палочек — кампилобактерий, листерий, иерсиний, гемофильной палочки.

Рекомендация: «Нецелесообразно использовать эти антибактериальные средства в терапии кишечных инфекций, спровоцированных проникновением в организм человека сальмонелл, шигелл, кишечных палочек. Эти микроорганизмы обладают высокой резистентностью даже к современным тетрациклинам с широким спектром действия».

Возбудители редко встречающих заболеваний сибирской язвы, холеры, туляремии и чумы по-прежнему не выработали чувствительности к антибиотикам тетрациклинового ряда. В процессе изучения приобретения механизмов устойчивости к действию этих антибиотиков, ученые выделили четыре возможных способа:

• медленное проникновение тетрациклинов в бактериальные клетки, что становится причиной низкой концентрации действующего вещества и, как следствие, незначительной терапевтической активности;
• приобретение в процессе жизнедеятельности носителя, активно выводящего из бактериальной клетки лекарственные соединения;
• после присоединения к рибосомам защитных протеинов снижается воздействие на них антибиотиков тетрациклинового ряда;
• активность противомикробных препаратов снижается под влиянием бактериальных ферментов.

Статья в тему:  Что такое и как проводится диализ почек?

Интересный факт — как только микроорганизмы вырабатывают устойчивость к какому-либо одному тетрациклину, резистентность развивается у всех препаратов из этой группы. Но спектр действия тетрациклинов все же достаточно широк. Нередко их включают в терапевтические схемы после доказанной неэффективности других антибактериальных препаратов.

Фармакологическое действие

В группу тетрациклинов входит большое количество антибактериальных препаратов, но все они обладают схожим механизмом противомикробного действия.

Он основан на способности антибиотиков проникать в бактериальные клетки, нарушать белковый синтез.

Но воздействие тетрациклинов на микроорганизмы многогранно — в процессе метаболизма палочек и бактерий затрагиваются некоторые этапы обмена веществ.

Фармакодинамика

После проникновения внутрь желудочно-кишечного тракта лекарственные средства системным кровотоком разносятся к инфекционным очагам.

В бактериальные клетки они попадают с помощью пассивной диффузии или активного транспорта через ионные каналы.

Результатом становится накопление внутри микроорганизма значительной концентрации тетрациклинов, которая выше той, что осталась во внеклеточном пространстве.

В бактериальной клетке действующие вещества антибиотиков:

• связываются с рибосомами;
• препятствуют доступу аминокислот и рибонуклеиновых транспортных кислот к комплексам рибосом с информационными рибонуклеиновыми кислотами.

Такой принцип действия схож с тем, который происходит между клетками микроорганизмов и тканями человека.

Разница заключается в том, что активная транспортная система бактерий способствует перемещению антибактериальных препаратов против градиента концентрации.

Человеческие клетки не обладают такой способностью, поэтому даже максимальная концентрация тетрациклинов не наносит вреда тканям и органам.

Фармакокинетика

Биодоступность антибактериальных препаратов достаточно высока при их пероральном приеме. Они не обладают способностью проникать сквозь гематоэнцефалический барьер.

Большое количество противопоказаний и побочных эффектов обусловлено кумулятивными свойствами тетрациклинов. Они в значительной концентрации накапливаются в организме человека.

Такая возможность используется и для обеспечения максимального терапевтического эффекта, а возможные риски развития осложнений снижают правильно рассчитанные суточные и разовые дозировки.

Метаболизм антибиотиков тетрациклинового ряда происходит в печеночных клетках — гепатоцитах. Антибактериальные средства покидают организм человека следующим образом:

• вместе с желчными кислотами;
• с каждым опорожнением мочевого пузыря;
• в составе каловых масс.

При определении требуемых дозировок врач учитывает, что половина от общего количества тетрациклинов выведется в неизменном виде.

Предупреждение: «Доксициклин выделяется из организма только через пищеварительный тракт. Поэтому при назначении этого тетрациклина пациентам с патологиями мочевыделительной системы доктор не корректирует дозировку».

Антибиотики тетрациклинового ряда используются как для внутреннего, так и для наружного применения

Показания к применению антибактериальных препаратов

В последнее время на прилавках аптек появилось много препаратов, в той или иной мере обладающих противомикробной и антибактериальной активностью. Но к антибиотикам они никакого отношения не имеют.

Нередко у потребителей лекарственных средств возникает путаница в терминах и понятиях о принадлежности таблеток и капсул к определенным группам медикаментов. Поэтому вопрос: «Тетрациклин это антибиотик или нет?» вполне понятен.

Безусловно, этот фармакологический препарат относится к антибиотикам, он послужил основой для синтезирования современных лекарственных средств с противобактериальными свойствами.

Широкий спектр действия тетрациклинов позволяет использовать их в терапии различных патологий:

• заболевания, развивающиеся после проникновения в органы мочеполовой системы хламидий и их осложнения: хламидиоз, цервицит, воспаление мочеиспускательного канала и предстательной железы;
• инфекции, спровоцированные микоплазмами, респираторный микоплазмоз;
• болезнь Лайма, возвратный тиф;
• клещевые лихорадки, эндемический и эпидемический сыпной тиф;
• бруцеллез, туляремия, сибирская язва
• инфекционные заболевания нижних дыхательных путей;
• акне различной степени тяжести;
• бактериальные кишечные инфекции;
• андексит, воспаление маточных труб и яичников в результате проникновения в них болезнетворных микроорганизмов;
• образование воспалительных очагов после укусов насекомых или животных;
• заболевания, передающиеся половым путем, в том числе сифилис;
• актиномикоз – инфекционная патология хронического течения, вызываемая лучистыми грибами;
• глазные инфекционные заболевания.

Антибиотики тетрациклинового ряда используются в комплексном лечении язвенных повреждений желудочно-кишечного тракта, причиной которых стали грамотрицательные бактерии Helicobacter pylori. Наибольшая бактерицидная активность наблюдается при сочетании в терапевтической схеме тетрациклинов, висмута трикалия дицитрата и ингибиторов протонной помпы.

Самые известные тетрациклины

Антибиотики тетрациклинового ряда предназначены для внутреннего и местного применения. Пероральный прием показан пациентам при воспалении легких, осложненных бронхиолитах, ангине.

Мази с тетрациклинами используются для нанесения на кожу и слизистые оболочки, обсемененные патогенными бактериями. Для усиления терапевтического эффекта практикуются сочетание внутренних и наружных препаратов.

В список тетрациклиновых антибиотиков входят следующие лекарственные средства:

• Доксициклин. Антибиотик широкого спектра действия используется в лечении плеврита, синусита, урогенитальных инфекций, угревой сыпи;
• Метациклин. Препарат применяется при заболеваниях, сопровождающихся сепсисом, гнойными выделениями. Метациклин эффективен при ожогах и отите, раневых поражениях;
• Миноциклин. Антибиотик применяется в терапии уретритов различной этиологии, трахомы, возвратной лихорадки;
• Окситетрациклин. Препарат широкого спектра действия, используемый при любых инфекциях, возбудителями которых стали грамположительные кокки;
• Гиоксизон. Антибиотик выпускается в виде одноименной мази. Ее применение позволяет быстро остановить воспалительный процесс, протекающий при эрозиях, экземах, гнойничковых инфекциях;
• Оксициклозоль. Действующее вещество спрея проявляет антибактериальный эффект. С помощью этого препарата можно быстро вылечить раны и ожоги;
• Тетрациклин. Лекарственное средство используется в терапии гонореи, скарлатины, дизентерии, септического эндокардита, гнойного плеврита;
• Дитетрациклин. Пролонгированное действие мази с этим тетрациклиновым антибиотиком широко используется в лечении инфекционных поражений глазной роговицы;
• Окситетрациклина дигидрат. Антибиотик обладает способностью быстро абсорбироваться в организме и долго удерживать максимальную концентрацию действующего вещества в кровяном русле.

Во время терапии тетрациклиновыми антибиотиками врачи тщательно контролируют состояние пациента. Это необходимо из-за возможного проявления побочных эффектов: приступов рвоты, тошноты или аллергических реакций. При обнаружении какого-либо негативного симптома человек должен немедленно сообщить об этом лечащему доктору для изменения дозировок или полной отмены препарата.

Источник: https://med-anketa.ru/tetracikliny-spektr-deystviya-farmakologicheskih-preparatov/

Тетрациклин это антибиотик или нет – Антибиотики

Тетрациклин — это антибиотик, который используют для лечения различных бактериальных заболеваний, таких как пневмония, инфекции мочеполовых органов, различные бактериальные инфекции дыхательных путей, сифилис, кишечный амебиаз, туляремия, холера, бруцеллез, сибирская язва, и другие.

Важная информация о тетрациклине

Тетрациклин не следует принимать во время беременности. Этот препарат может снизить эффективность противозачаточных таблеток. Чтобы предотвратить наступление беременности, во время лечения тетрациклином следует использовать дополнительные средства контрацепции.

Тетрациклин выводится вместе с грудным молоком и может повлиять на развитие костей и зубов ребенка.

Тетрациклин противопоказан детям младше восьми лет, поскольку он может замедлить рост ребенка, а также изменить цвет его зубов.

Избегайте прямых солнечных и искусственных ультрафиолетовых лучей во время приема тетрациклина. Он повышает чувствительность кожи к солнечному цвету, в результате чего увеличивается вероятность получить солнечный ожог. Независимо от погоды используйте солнцезащитные кремы и носите длинную одежду.

Между приемом тетрациклина и любых мультивитаминов, препаратов, содержащих железо кальций, антацидов и слабительных, должно проходить не менее двух часов.

Меры предосторожности

Перед тем, как начать принимать тетрациклин, необходимо сообщить врачу, если у вас когда-либо наблюдалась аллергические реакции на тетрациклин, а также на демеклоциклин (Declomycin), доксициклин (Adoxa, Doryx), или миноциклин (Dynacin, Minocin, Solodyn, Vectrin).

Пациентам с болезнями печени или почек прием тетрациклина может быть противопоказан; в некоторых случаях дозировка корректируется с учетом состояния пациента, а также назначаются регулярные обследования, чтобы отслеживать ход лечения и вовремя выявить возможные осложнения.

Побочные эффекты

Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если после приема тетрациклина у вас появились следующие признаки тяжелой аллергической реакции: отеки, затрудненное дыхание, отечность лица, губ, языка или горла.

В случае появления следующих менее опасных побочных эффектов следует прекратить прием тетрациклина и связаться со своим лечащим врачом:

• Сильные головные боли, головокружение, помутнение видимых предметов;
• Лихорадка, озноб, мышечные боли, симптомы, похожие на симптомы гриппа;
• Появление волдырей на коже, шелушение и красная кожная сыпь;
• Редкие позывы к мочеиспусканию или их отсутствие;
• Бледная или желтоватая кожа, темный цвет мочи, лихорадка, спутанность сознания или слабость;
• Сильная боль в верхней части брюшной полости, отдающаяся в спину, тошнота и рвота, увеличенная частота сердечных сокращений;
• Отсутствие аппетита, желтуха;
• Частые кровотечения, необычная слабость.

Менее серьезные побочные эффекты тетрациклина:

• Язвы или воспаление в области прямой кишки или гениталий;
• Слабая тошнота, рвота, понос или расстройство желудка;
• Белые пятна или язвы в полости рта или на губах;
• Опухший язык, затрудненное глотание;
• Зуд во влагалище или вагинальные выделения.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием тетрациклина и перечисленных ниже препаратов может вызвать нежелательный эффект:

• Лекарства, используемые для снижения уровня холестерина, например, холестирамин и холестипол;
• Изотретиноин (Аккутан);
• Третиноин;
• Антациды;
• Препараты, разжижающие кровь, например, варфарин;
• Антибиотики из группы пенициллинов, например, амоксициллин, диклоксациллин, карбенициллин, оксациллин, и другие.

Метки статьи:

Источник:

Тетрациклин антибиотик или нет

» Все об антибиотиках

Производитель: РУП Белмедпрепараты Республика Беларусь

Код АТС: J01AA07

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 100 мг тетрациклина.

Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, тальк, магния карбонат основной, декстрин, кальция стеарат, желатин, кислотный красный 2С, тропеолин О.

Тетрациклин является антибиотиком широкого спектра действия.

Фармакологические свойства:

Фармакокинетика. Абсорбция — 75-77%, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы — 55-65%. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме — 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация — 1.5-3.

5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).

Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6-11 ч, при анурии -57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20% дозы.

В меньших количествах (510% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник — 20-50%.

При гемодиализе удаляется медленно.

Способ применения и дозы:

Бруцеллез — 0.5 г каждые 6 ч в течение 3 нед, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 ч в течение первой недели и 1 раз в сутки в течение второй недели.

Неосложненная гонорея: начальная разовая доза — 1.5 г, затем по 0.5 г каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).

Сифилис — 0.5 г каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).

Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis — 0.5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Особенности применения:

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации, необходимо ограничение инсоляции. При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с кальцием в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.

Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, панкреатит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).

Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия.

Аллергические и иммунопатологоческие реакции: макуло-папулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка, фотосенсибилизация.

Прочие: суперинфекция, кандидоз, недостаточность витаминов группы В, гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний и кальций, препараты железа и колестирамин. В связи с подавлением кишечной микрофлоры, снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулятнов).

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины).

Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.

Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений прорыва ; ретинол — риск развития повышения внутричерепного давления.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1г. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; по две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Источник:

Побочные эффекты тетрациклина

Тетрациклин принадлежит к группе антибиотиков широкого спектра действия. В связи с этим он используется для лечения целого ряда инфекций, начиная с инфекций верхних дыхательных путей, и заканчивая инфекциями мочевыводящих путей и заболеваниями, передающимися половым путем, такими как гонорея.

Иногда этот препарат также используется на долговременной основе в профилактических целях, например людьми, путешествующими в страны, где процветает малярия. При этом тетрациклин является предпочтительным методом лечения при таких заболеваниях, как хламидиоз, уретрит, риккетсия, туляремия и т.д.

Он также часто назначается пациентам с тяжелыми случаями акне, с которыми не справляются наружные средства.

Однако, несмотря на множество способов применения, люди опасаются использования данного препарата по причине многочисленных побочные эффектов. Далее приводится перечень побочных эффектов, которые могут возникать от приема тетрациклина.

Стоматологические проблемы

Тетрациклин заработал дурную славу в 60-х и 70-х годах, когда было отмечено, что беременные женщины, принимавшие данный препарата, чаще имеют детей с желтыми и окрашенными зубами.

Измененный цвет зубов проявляется по мере роста детей.

Итак, тетрациклин значительно влияет на стоматологическое здоровье человека и приводит к перманентному окрашиванию зубов, в связи с чем он противопоказан даже детям младше 8 лет.

Одним из других основных побочных эффектов данного препарата является повышенная светочувствительность.

Люди, использующие тетрациклин, жалуются на чрезмерную чувствительность к свету и повышенный риск получения солнечных ожогов при подвергании воздействию ультрафиолетовых лучей.

Таким образом, при использовании данного препарата необходимо предпринимать дополнительные меры предосторожности, такие как нанесение большего количества солнцезащитных средств и избегание длительного пребывания на солнце.

Суперинфекция

Другой серьезный потенциальный побочный эффект тетрациклина – способность приводить к общему ослаблению иммунной системы, и это служит одной из основных причин того, почему данный препарат противопоказан детям: их иммунная система еще не развита до конца.

В то же время, поскольку тетрациклин влияет на функционирование иммунной системы, он может провоцировать развитие оппортунистической инфекции в кишечнике.

Людям, которые проходят длительную терапию данным препаратом, следует иметь в виду этот потенциальный побочный эффект.

Другие побочные эффекты

Тетрациклин имеет и другие побочные эффекты. Этот препарат может приводить к проблемам с желудком и расстройству кишечника. У некоторых людей иногда может даже возникать аллергическая реакция.

Продолжительная терапия может делать человека подверженным пероральному кандидозу и другим оппортунистическим инфекциям.

Все перечисленные выше побочные эффекты не обязательно наблюдаются у каждого пациента, однако они носят достаточно серьезный характер, чтобы заслуживать внимания.

При прохождении долгосрочного лечения посредством данного препарата, следует обязательно проверяться на наличие признаков этих неблагоприятных эффектов, а в случае их обнаружения – обращаться к своему врачу за консультацией по поводу альтернативных методов лечения.

Источник: https://antibi0tik.ru/primenenie/tetratsiklin-eto-antibiotik-ili-net.html